| 公开(公告)号 | CN1286817C |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN03809966.7 |
| 申请日期 | 2003.04.25 |
| 专利名称 | 贝那普利盐酸盐的制备方法 |
| 主分类号 | C07D223/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D223/16(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.3 IT MI2002A000934 |
| 申请(专利权)人 | 迪法玛有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·卡斯塔尔迪;G·拉泽蒂;S·曼泰加扎 |
| 地址 | 意大利麦里托迪汤巴 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-04-25 PCT/EP2003/004343 |
| 进入国家日期 | 2004.11.02 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 贝那普利盐酸盐(2)的制备方法，包括下述步骤：a)使(3S)-3-氨基-1-叔丁氧羰基甲基-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂-2-酮(11)与3-苯甲酰基丙烯酸酯(13)反应，其中，R为直链或支链的C1-C6烷基或苄基，得到式(14)的Michael加合物其中，R具有如上所定义的含义；b)将化合物(14)转化成3-[[1-(羧基)-3-苯基-丙基]氨基]-1-叔丁氧羰基甲基-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂-2-酮(15)；c)结晶化合物(15)的S，S异构体；d)酯化化合物(15)，得到3-[[1-(乙氧羰基)-3-苯基-丙基]氨基]-1-叔丁氧羰基甲基-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂-2-酮(12)；和e)用氯化氢气体处理化合物(12)，得到贝那普利盐酸盐，其中，步骤a)和b)在选自下列的溶剂中进行：甲苯、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、环己烷、甲醇和丙酮；步骤c)在选自下列的溶剂中进行：甲苯、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、环己烷、甲醇、异丙醇、丙酮或其混合物，它们单独使用或者与乙酸一起使用，步骤d)在选自下列的溶剂中进行：甲苯、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、环己烷和丙酮。 |
| 摘要 | 贝那普利盐酸盐(2)的制备方法，采用Michael加成物(14)作为原料，其由式(11)和式(13)化合物反应获得，如说明书中定义。 |
| 国际公布 | 2003-11-13 WO2003/092698 英 |
