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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:一种5-三正丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺合成方法的改进专利检索:专利号/专利人/发明人
    

一种5-三正丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺合成方法的改进

公开(公告)号 CN1286843C  
公开(公告)日 2006.11.29  
申请(专利)号 CN200410044900.2  
申请日期 2004.05.28  
专利名称 一种5-三正丁基锡-2-[2-(二甲基基甲基苯基巯基)]苯胺合成方法的改进  
主分类号 C07F7/22(2006.01)I  
分类号 C07F7/22(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 江苏省原子医学研究所  
发明(设计)人 陆春雄;吴春英;蒋泉福;陈正平;傅榕赓;张同兴;李晓敏;王颂佩;朱钧清;曹国宪;项景德  
地址 214063江苏省无锡市钱荣路20号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 无锡市大为专利商标事务所  
代理人 时旭丹  
国省代码 江苏;32  
主权项 一种5-三正丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺合成方法的改进,其特征是工艺路线为采用2,5-二溴硝基苯和2-巯基苯甲酸为原料先合成2-(4-溴-2-硝基苯基巯基)苯甲酸产物3,再由产物3与二甲胺水溶液于0℃搅拌反应1小时,合成2-(4-溴-2-硝基苯基巯基)-N,N-二甲基-苯甲酰胺产物4,产物4合成产物5,产物5合成产物6,产物6合成产物7;其中的2-(4-溴-2-硝基苯基巯基)苯甲酸产物3的合成,取11.8g,42mmoL的2,5-二溴硝基苯,6.2g,40mmoL的2-巯基苯甲酸,0.73g的铜粉和12.7g的碳酸钾加入100mL N,N-二甲基甲酰胺中,加热至65℃,反应搅拌过夜,反应液冷却至室温,倒入冰水中,过滤,滤液用6N HCl酸化,二氯甲烷萃取三次,合并有机层,水洗,无水硫酸钠干燥,旋转蒸发浓缩,得粗品,乙醇重结晶得14g产物3;其中的2-(4-溴-2-硝基苯基巯基)-N,N-二甲基-苯甲酰胺产物4的合成,取2.0g,5.65mmoL的产物3溶于过量的氯化亚砜,回流反应4小时,减压蒸去剩余的氯化亚砜,冷至0℃,加入10mL四氢呋喃,滴加5mL二甲胺水溶液,反应液0℃搅拌1小时,倒入水中,30mL CH2Cl2萃取,重复萃取四次,合并有机层,水洗,无水硫酸钠干燥,旋转蒸发浓缩,过硅胶柱,得2.0g产物4。  
摘要 一种5-三正丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺合成方法的改进,涉及碘标记前体的合成。SnBu3-ADAM是*I-ADAM的标记前体,*I-ADAM与5-羟色胺转运体有很好的亲和性和选择性,通过研究*I-ADAM在脑内分布,就可以得到SERT在脑内分布的图像,为抑郁症的诊断提供了依据。本发明提供了一种改进的SnBu3-ADAM的合成路线,以2,5-二溴硝基苯和2-巯基苯甲酸为起始原料,起始原料廉价易得,性质稳定,该合成路线的总产率也高于文献的报道。  
国际公布  
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