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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:制备三唑啉硫酮衍生物的方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

制备三唑啉硫酮衍生物的方法

公开(公告)号 CN1286818C  
公开(公告)日 2006.11.29  
申请(专利)号 CN03136872.7  
申请日期 1998.09.25  
专利名称 制备三唑啉硫酮衍生物的方法  
主分类号 C07D231/18(2006.01)I  
分类号 C07D231/18(2006.01)I  
分案原申请号 98809959.4  
优先权 1997.10.8 DE 19744401.6  
申请(专利权)人 拜尔公司  
发明(设计)人 R·朗茨施;M·尧特拉特;A·胡珀茨;D·埃德曼  
地址 联邦德国莱沃库森  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 卢新华;邰 红  
国省代码 德国;DE  
主权项 制备式(I)的三唑啉硫酮衍生物的方法其中R1表示1-6个碳原子的直链或支链烷基,其中,这些烷基均可以被相同或不同的取代基单取代至四取代,所述取代基选自卤素、1-4个碳原子的烷基、在烷氧基部分有1-4个碳原子的烷氧基亚基和3-7个碳原子的环烷基,或者表示2-6个碳原子的直链或支链链烯基,其中,这些链烯基均可以被相同或不同的取代基单取代至三取代,所述取代基选自卤素、1-4个碳原子的烷氧基和3-7个碳原子的环烷基,或者表示3-7个碳原子的环烷基,其中,这些环烷基均可以被相同或不同的取代基单取代至三取代,所述取代基选自卤素、氰基和1-4个碳原子的烷基,或者表示在芳基部分有6-10个碳原子并且在直链或支链烷基部分有1-4个碳原子的芳烷基,其中的芳基部分可以被相同或不同的取代基单取代至三取代,所述取代基选自卤素、1-4个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基、1-4个碳原子的烷硫基、含有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤代烷基、含有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤代烷氧基、含有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤代烷硫基、3-7个碳原子的环烷基、苯基、苯氧基、在烷氧基部分含有1-4个碳原子的烷氧羰基、在烷氧基部分含有1-4个碳原子并且在烷基部分含有1-4个碳原子的烷氧基亚氨基烷基、硝基和氰基,或者表示在芳基部分有6-10个碳原子并且在链烯基部分有2-4个碳原子的芳基链烯基,其中的芳基部分可以被相同或不同的取代基单取代至三取代,所述取代基选自卤素、1-4个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基、1-4个碳原子的烷硫基、含有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤代烷基、含有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤代烷氧基、含有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤代烷硫基、3-7个碳原子的环烷基、苯基、苯氧基、在烷氧基部分含有1-4个碳原子的烷氧羰基、在烷氧基部分含有1-4个碳原子并且在烷基部分含有1-4个碳原子的烷氧基亚氨基烷基、硝基和氰基,或者表示在芳基部分有6-10个碳原子并且在直链或支链的氧基烷基部分有1-4个碳原子的芳氧基烷基,其中的芳基部分可以被相同或不同的取代基单取代至三取代,所述取代基选自卤素、1-4个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基、1-4个碳原子的烷硫基、含有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤代烷基、含有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤代烷氧基、含有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤代烷硫基、3-7个碳原子的环烷基、苯基、苯氧基、在烷氧基部分含有1-4个碳原子的烷氧羰基、在烷氧基部分含有1-4个碳原子并且在烷基部分含有1-4个碳原子的烷氧基亚氨基烷基、硝基和氰基,或者表6-10个碳原子的芳基,其中这些基团中的每一个都可以被相同或不同的取代基单取代至三取代,所述取代基选自卤素、1-4个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基、1-4个碳原子的烷硫基、含有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤代烷基、含有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤代烷氧基、含有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤代烷硫基、3-7个碳原子的环烷基、苯基、苯氧基、在烷氧基部分含有1-4个碳原子的烷氧羰基、在烷氧基部分含有1-4个碳原子并且在烷基部分含有1-4个碳原子的烷氧基亚氨基烷基、硝基和氰基,和R2表示1-6个碳原子的直链或支链烷基,其中,这些烷基均可以被相同或不同的取代基单取代至四取代,所述取代基选自卤素、1-4个碳原子的烷氧基、在烷氧基部分有1-4个碳原子的烷氧基亚氨基和3-7个碳原子的环烷基,或者表示2-6个碳原子的直链或支链链烯基,其中,这些链烯基均可以被相同或不同的取代基单取代至三取代,所述取代基选自卤素、1-4个碳原子的烷氧基和3-7个碳原子的环烷基,或者表示3-7个碳原子的环烷基,其中,这些环烷基均可以被相同或不同的取代基单取代至三取代,所述取代基选自卤素、氰基和1-4个碳原子的烷基,或者表示在芳基部分有6-10个碳原子并且在直链或支链烷基部分有1-4个碳原子的芳烷基,其中的芳基部分都可以被相同或不同的取代基单取代至三取代,所述取代基选自卤素、1-4个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基、1-4个碳原子的烷硫基、含有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤代烷基、含有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤代烷氧基、含有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤代烷硫基、3-7个碳原子的环烷基、苯基、苯氧基、在烷氧基部分含有1-4个碳原子的烷氧羰基、在烷氧基部分含有1-4个碳原子并且在烷基部分含有1-4个碳原子的烷氧基亚氨基烷基、硝基和氰基,或者表示在芳基部分有6-10个碳原子并且在链烯基部分有2-4个碳原子的芳基链烯基,其中的芳基部分都可以被相同或不同的取代基单取代至三取代,所述取代基选自卤素、1-4个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基、1-4个碳原子的烷硫基、含有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤代烷基、含有1或2个碳原子和1-5个相同或不同的卤原子的卤代烷氧基、含有1或2个  
摘要 本发明涉及制备式(I)的三唑啉硫酮衍生物的新方法,其中R1和R2具有说明书给出的含义。该方法包括下列步骤:将式(Ⅵ)的1-氯-2-羟基-乙烷衍生物,其中R1和R2具有说明书中给出的含义,或式()的环氧乙烷衍生物,其中R1和R2具有说明书中给出的含义,与水合肼如果适当的话在稀释剂存在下反应,将生成的式(Ⅱ)的肼衍生物与式(Ⅲ)的羰基化合物,其中R3和R4具有说明书中给出的含义,与钾、钠或铵的硫氰酸盐任选地在稀释剂和/或酸存在下反应,和将形成的式(V)的三唑烷硫酮衍生物与甲酸任选地在催化剂和/或稀释剂存在下反应。∴∴∴  
国际公布  
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