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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:由头孢烷衍生物制备青霉烷衍生物的方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

由头孢烷衍生物制备青霉烷衍生物的方法

公开(公告)号 CN1285596C  
公开(公告)日 2006.11.22  
申请(专利)号 CN02829500.5  
申请日期 2002.06.12  
专利名称 由头孢烷衍生物制备青霉烷衍生物的方法  
主分类号 C07D499/06(2006.01)I  
分类号 C07D499/06(2006.01)I;C07D499/87(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.6.7 IN 434/MAS/2002  
申请(专利权)人 奥齐德化学和制药有限公司  
发明(设计)人 P·B·德斯潘德;U·P·森西尔库;G·安德鲁  
地址 印度切纳  
颁证日  
国际申请 2002-06-12 PCT/IB2002/002230  
进入国家日期 2005.02.05  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 周承泽  
国省代码 印度;IN  
主权项 一种制备通式(I)所示2β-杂环基甲基青霉烷衍生物的方法:式中,R1表示氢、羧酸保护基或药物可接受的盐;R2和R3可以相同或不同,分别表示氢、卤素、NH2、酰基、邻苯二酰亚氨基,其前提是R2和R3不都为NH2、酰氨基、邻苯二酰亚氨基;Het表示包含NH的5元杂环系统,它包含一个或多个N杂原子,所述方法包括:(i)在溶剂和碱存在下,在-10到110℃下使通式(VII)所示化合物式中,L表示离去基,选自氯、溴或碘;所有其它取代基如上所述;和通式(VIII)所示化合物反应,Het-H (VIII)式中,Het如上所述;制得通式(IX)所示的化合物;式中,所有其它取代基如上所述;(ii)使用常规化剂,在可水混溶的溶剂和有机酸存在下氧化通式(IX)所示的化合物,制得通式(I)所示的化合物;并且若需要的话,(iii)在碱和水不可混溶的溶剂存在下,使用金属催化剂将其中R1为羧基保护剂的通式(I)所示化合物脱酯成其中R1是氢的通式(I)所示化合物。  
摘要 本发明提供一种制备通式(I)所示2β-杂环基甲基青霉烷衍生物的新方法:(I)式中,R1表示氢、羧酸保护基如酯或药物可接受的盐;R2和R3可以相同或不同,分别表示氢、卤素、NH2、酰氨基、邻苯二酰亚氨基,其前提是R2和R3不是都为NH2、酰氨基、邻苯二酰亚氨基;Het表示包含NH的5或6元杂环系统,它包含一个或多个选自O、S或N的杂原子,所述方法包括:(i)在溶剂和碱存在下,在-10到110℃下使通式()所示化合物(L表示离去基)和通式(Ⅷ)所示化合物(其中Het如上所述)反应,制得通式(IX)所示的化合物;(ii)使用常规氧化剂,在可水混溶的溶剂和有机酸存在下氧化通式(IX)所示的化合物,制得通式(I)所示的化合物;并且若需要的话,(iii)在碱和水不混溶的溶剂存在下,使用金属催化剂将其中R1为羧基保护剂的通式(I)所示化合物脱酯成其中R1是氢的通式(I)所示化合物。  
国际公布 2003-12-18 WO2003/104241 英  
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