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具有抗肿瘤活性的多环化合物

公开(公告)号 CN1284781C  
公开(公告)日 2006.11.15  
申请(专利)号 CN02819771.2  
申请日期 2002.09.25  
专利名称 具有抗肿瘤活性的多环化合物  
主分类号 C07D471/04(2006.01)I  
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.10.5 EP 01123908.4  
申请(专利权)人 霍夫曼-拉罗奇有限公司  
发明(设计)人 青山恒久;川崎健一;增渕宫子;大塚达男;坂田清朗  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2002-09-25 PCT/EP2002/010722  
进入国家日期 2004.04.05  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 程金山  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式(I)的多环化合物或其药用盐:其中:环A是未取代的或被R1和R2取代的吡啶、吡嗪、哒嗪或嘧啶环;R1和R2独立地为氢、卤素、C1-C5-烷基,基,单-C1-C5-烷基氨基,二-C1-C5-烷基氨基或-Y′-Z′-N(R6′)(R7′);其中Y′为N(R9′),其中R9′是氢或C1-C5-烷基;Z′是C2-C5-亚烷基;R6′和R7′独立地为氢,或C1-C5-烷基;环B是苯环、萘环或被C1-C5-亚烷基二基取代的苯环,它们任选被R3、R4和R5取代;R3、R4和R5独立地为氢,卤素,羟基,C1-C5-烷基,C1-C5-卤代-烷基,C1-C5-烷氧基,C1-C5-卤代-烷氧基,C3-C5-链烯氧基,或C1-C5-烷硫基;X是O或N-O-R8,其中R8为氢,C1-C5-烷基,或C3-C5-链烯基;Y为O、S或N(R9),其中R9是氢或C1-C5烷基;或者当Y为N(R9)时,N(R9)与N(R6)和Z一起形成脂肪环;Z是任选被C1-C5烷基取代的C2-C5亚烷基;或者Z与N(R6)和N(R9)一起形成脂肪环;或者Z与N(R6)一起形成脂肪环;R6和R7独立地为氢,C1-C5-烷基;或R6和R7与邻近的氮原子一起形成任选含有一至三个杂原子的脂肪环,所述的杂原子选自氧,氮和/或硫;或者R6与邻近的氮原子和Z一起形成脂肪环;或者R6与邻近的氮原子、N(R9)和Z一起形成脂肪环;其中所述脂肪环是指任选地含有1至3个选自氧、氮和硫的杂原子的3至7个碳原子的一价碳环基。  
摘要 式[1]的新型多环化合物及其药用盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、环A、环B、X、Y和Z如权利要求书和说明书中所定义。该化合物具有抗肿瘤活性并且用于治疗肿瘤。  
国际公布 2003-04-17 WO2003/031444 英  
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