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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:制备辛伐他汀的方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

制备辛伐他汀的方法

公开(公告)号 CN1283633C  
公开(公告)日 2006.11.08  
申请(专利)号 CN02826896.2  
申请日期 2002.12.26  
专利名称 制备辛伐他汀的方法  
主分类号 C07D309/06(2006.01)I  
分类号 C07D309/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.1.9 KR 10-2002-0001118  
申请(专利权)人 韩美药品株式会社  
发明(设计)人 李在宪;河泰曦;朴哲玄;李会哲;李宽淳;张永佶  
地址 韩国京畿道  
颁证日  
国际申请 2002-12-26 PCT/KR2002/002434  
进入国家日期 2004.07.07  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 过晓东  
国省代码 韩国;KR  
主权项 一种用于制备式(I)之辛伐他汀的方法,其包括以下步骤:(a)用溶解在水和甲醇中的氢化钾处理式(II)的洛伐他汀,得到式(III)的化合物;(b)使式(III)的化合物重新内酯化,并保护内酯环上的羟基,得到式(V)的化合物;以及(c)在有机溶剂中,于酰化催化剂存在下,该催化剂是式(VII)的化合物的化合物,用2,2-二甲基丁酰氯或2,2-二甲基丁酰溴使式(V)的化合物酰化,然后脱除内酯环上的甲硅烷基保护基,得到式(I)的辛伐他汀,(R1)3R2N+X- (VII)其中R1是C1-20烷基或苯基;R2是C1-20烷基、苯基或苄基;而X是Br或I。  
摘要 使用包括以下步骤的方法能够以高产率、低成本地制得高纯度的辛伐他汀:用溶解在水和甲醇中的氢氧化钾处理洛伐他汀,得到三醇酸;使该三醇酸重新内酯化,并保护内酯环上的羟基;所得的化合物在有机溶剂中,于酰化催化剂存在下,用2,2-二甲基丁酰氯或2,2-二甲基丁酰溴进行酰化,然后脱除内酯环上的甲硅烷基保护基,得到辛伐他汀。  
国际公布 2003-07-17 WO2003/057684 英  
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