公开(公告)号
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CN1283633C
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公开(公告)日
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2006.11.08
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申请(专利)号
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CN02826896.2
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申请日期
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2002.12.26
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专利名称
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制备辛伐他汀的方法
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主分类号
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C07D309/06(2006.01)I
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分类号
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C07D309/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.1.9 KR 10-2002-0001118
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申请(专利权)人
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韩美药品株式会社
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发明(设计)人
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李在宪;河泰曦;朴哲玄;李会哲;李宽淳;张永佶
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地址
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韩国京畿道
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颁证日
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国际申请
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2002-12-26 PCT/KR2002/002434
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进入国家日期
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2004.07.07
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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过晓东
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国省代码
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韩国;KR
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主权项
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一种用于制备式(I)之辛伐他汀的方法,其包括以下步骤:(a)用溶解在水和甲醇中的氢氧化钾处理式(II)的洛伐他汀,得到式(III)的化合物;(b)使式(III)的化合物重新内酯化,并保护内酯环上的羟基,得到式(V)的化合物;以及(c)在有机溶剂中,于酰化催化剂存在下,该催化剂是式(VII)的化合物的化合物,用2,2-二甲基丁酰氯或2,2-二甲基丁酰溴使式(V)的化合物酰化,然后脱除内酯环上的甲硅烷基保护基,得到式(I)的辛伐他汀,(R1)3R2N+X- (VII)其中R1是C1-20烷基或苯基;R2是C1-20烷基、苯基或苄基;而X是Br或I。
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摘要
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使用包括以下步骤的方法能够以高产率、低成本地制得高纯度的辛伐他汀:用溶解在水和甲醇中的氢氧化钾处理洛伐他汀,得到三醇酸;使该三醇酸重新内酯化,并保护内酯环上的羟基;所得的化合物在有机溶剂中,于酰化催化剂存在下,用2,2-二甲基丁酰氯或2,2-二甲基丁酰溴进行酰化,然后脱除内酯环上的甲硅烷基保护基,得到辛伐他汀。
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国际公布
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2003-07-17 WO2003/057684 英
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