| 公开(公告)号 | CN1283630C |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN200410016186.6 |
| 申请日期 | 2004.02.10 |
| 专利名称 | 3－取代哌嗪三氮唑醇类抗真菌化合物及其盐类 |
| 主分类号 | C07D249/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D249/08(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 发明(设计)人 | 刘超美;何秋琴;姜远英;曹永兵;梁 爽;门秀峰 |
| 地址 | 200433上海市杨浦区翔殷路800号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
| 代理人 | 丁振英 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种3-取代哌嗪三氮唑醇类抗真菌化合物，其化学结构通式为(I)：其中：X代表氢或甲基；M代表羟基或酯基；这里的酯基指具有1～4个碳原子的直链或支链酯基，选自甲酸酯基、乙酸酯基、丙酸酯基、异丙酸酯基；Y代表芳环上的各种取代基，取代位置可位于邻、间、对位，可以是单取代，也可以是多取代，取代基指：(1)卤素，选自F、Cl、Br、I；(2)甲基、乙基、三氟甲基、叔丁基；R代表：(1)杂环甲酰基或杂环乙酰基、取代杂环甲酰基或取代杂环乙酰基：这里的杂环是指五员或六员杂环，选自呋喃、咪唑、三氮唑和吡啶，杂环上取代基可位于杂环的各个位置，可以是单取代，也可以是多取代，取代基指：a.甲基、乙基、三氟甲基、羟甲基、甲氧甲基、乙氧甲基、异丙基和叔丁基；b.卤素，选自F、Cl、Br、I；c.吸电子基团或供电子基团，选自硝基、氰基、氨甲酰基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N，N-二甲基氨甲酰基、N，N-二乙基氨甲酰基、甲氧酰基、乙氧酰基、氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、羟基、甲氧基、乙氧基；(2)杂环甲氧基苯基或取代杂环甲氧基苯基：这里的杂环是六员杂环吡啶，杂环上取代基可位于杂环的各个位置，可以是单取代，也可以是多取代，取代基指：a.甲基、乙基、三氟甲基、羟甲基、甲氧甲基、乙氧甲基、异丙基和叔丁基；b.卤素，选自F、Cl、Br、I；c.吸电子基团或供电子基团，选自硝基、氰基、氨甲酰基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N，N-二甲基氨甲酰基、N，N-二乙基氨甲酰基、甲氧酰基、乙氧酰基、氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、羟基、甲氧基、乙氧基；(3)3’，4’-杂环稠和的苄氧苯基：在苄基3，4-位的杂环是五员杂环1，3-二氧戊环，杂环取代基可位于杂环的各个位置，可以是单取代，也可以是多取代，取代基指：a.甲基、乙基、三氟甲基、羟甲基、甲氧甲基、乙氧甲基、异丙基和叔丁基；b.卤素，选自F、Cl、Br、I；c.吸电子基团或供电子基团，选自硝基、氰基、氨甲酰基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N，N-二甲基氨甲酰基、N，N-二乙基氨甲酰基、甲氧酰基、乙氧酰基、氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、羟基、甲氧基、乙氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及医药技术领域，是一种新型的3-取代哌嗪三氮唑醇类抗真菌化合物及其盐类，其化学结构通式如下：∴其中：X为氢或甲基；M为氢、羟基、酯基；Y为2，4-二氟基；R代表：(1)杂环甲酰基或杂环乙酰基、取代杂环甲酰基或取代杂环乙酰基；(2)杂环甲基或取代杂环甲基；(3)杂环甲氧基苯基或取代杂环甲氧基苯基；(4)3’，4’-杂环稠和的苯基；(5)3’，4’-杂环稠和的苄氧苯基。取代基指：a.甲基、乙基、三氟甲基、羟甲基、甲氧甲基、乙氧甲基、异丙基和叔丁基；b.卤素，如F、Cl、Br、I；c.吸电子基团或供电子基团，如硝基、氰基、氨甲酰基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N，N-二甲基氨甲酰基、N，N-二乙基氨甲酰基、甲氧酰基、乙氧酰基、氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、羟基、甲氧基、乙氧基。取代基可以在杂环的各个位置，可以是单取代，也可以是多取代。该类化合物可与多种无机和有机酸成盐。本发明的3-取代哌嗪三唑醇类抗真菌化合物及其盐类显示出很强的抗真菌活性，可用于抗真菌药物的制备。 |
| 国际公布 |
