| 公开(公告)号 | CN1282640C |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN02814312.4 |
| 申请日期 | 2002.06.06 |
| 专利名称 | N-芳基苯乙酰胺衍生物及包含所述化合物的药物组合物 |
| 主分类号 | C07C235/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07C235/38(2006.01)I;C07C237/20(2006.01)I;C07C311/08(2006.01)I;C07D207/335(2006.01)I;C07D209/14(2006.01)I;C07D209/40(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.11 JP 176252/2001 |
| 申请(专利权)人 | 大日本制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 森江俊哉;足立圭司;新留和美;河岛胜良;志水勇夫;石井大辅 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-06-06 PCT/JP2002/005586 |
| 进入国家日期 | 2004.01.16 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下式(I)的N-芳基苯乙酰胺衍生物：其中R1为C1-6烷氧基、羟基、卤原子、硝基、氨基、C1-6烷基氨基、二-(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基，R2为氢原子、C1-6烷基羰基、芳基羰基、-(CH2)m-N(R6)(R7)、-(CH2)mOH或-(CH2)qCOOH，其中m为2～4的整数，q为1～4的整数，R6为氢原子、C1-3烷基、羟基-C2-3烷基、氨基-C2-3烷基、甲酰基、C1-3烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、芳基羰基或芳基-C1-3烷氧基羰基，R7为氢原子，C1-3烷基、羟基-C2-3烷基或氨基-C2-3烷基，R3为氢原子、卤原子、C1-6烷基、C1-4烷氧基、芳基或甲酰基，R4，位于基团-(NX1)-的间位，为C6-10烷基、下式(A)的基团或下式(C)的基团，并且式(A)的基团为下式基团：-Y-R8 (A)其中Y为单键、C1-3亚烷基、C2-3亚烯基、C2-3亚炔基、-CO(CH2)p-、C2-3亚烯基羰基、-O-、-O-(CH2)2-、-O-(CH2)3-或-CONH(CH2)p-，并且p为0～3的整数，R8为由含0～3个选自N、O以及S杂原子的5-或6-员芳香环组成的单环基团或多环基团，任选被1～3个原子或基团取代，所述原子或基团选自卤素、C1-6烷基、C3-7环烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、三氟甲基、三氟乙基、芳基、芳基-C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲氧基、C3-7环烷氧基、芳氧基、芳基-C1-3烷氧基、C1-6烷基羰基、C3-7环烷基羰基、甲酰基、硝基、氨基、二-(C1-6烷基)氨基、氰基、羟基、C1-3烷硫基、C1-4烷氧基羰基-C1-3烷基、羧基-C1-3烷基、C1-4烷氧基羰基、芳基-C1-3烷氧基羰基、羧基以及氨基磺酰基；任选被1～4个原子或基团取代的C5-7环烯基，所述原子或基团选自C1-6烷基、C3-7环烷基、卤素、三氟甲基、C1-4烷氧基羰基、芳基、芳基-C1-6烷基、C1-3烷氧基以及羟基；或式(B)的基团：Ra、Rb、Rc及Rd相同或不同，并各为氢原子、C1-6烷基、C3-7环烷基、卤原子、三氟甲基、C1-4烷氧基羰基、芳基、芳基-C1-6烷基、C1-3烷氧基或羟基，或当Ra及Rb连接到相同的碳原子上时，则这些基团任选组合形成氧代基团或硫代基团，或当Rc及Rd连接到相同的碳原子时，则这些基团任选与所述的碳原子一起形成螺环，或2或3个选自Ra、Rb及Rc的基团任选组合形成C6-15多环烷基，并且n为1～6的整数；并且式(C)基团为下式基团：Re和Rf相同或不同，并各为氢原子、C1-6烷基、C3-7环烷基、卤原子、三氟甲基、C1-4烷氧基羰基、芳基、芳基-C1-6烷基、C1-3烷氧基或羟基，或当Re和Rf连接到同样的碳原子时，则这些基团任选与所述的碳原子一起组合形成螺环，并且Z为碳原子、氧原子或硫原子，R5为氢原子、卤原子、C1-6烷基、三氟甲基、C1-3烷氧基、三氟甲氧基、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基、C1-6烷基羰氧基甲基或芳基，或R4和R5与它们结合的苯环一起合并，并形成四氢萘酮环或吲哚环，其被一个选自C1-8烷基、C1-8链烯基、芳基-C1-3烷基、C3-7环烷基-C1-3烷基、芳基磺酰基、C1-8亚烷基、C1-8亚烯基、芳基-C1-3亚烷基以及C3-7环烷基-C1-3亚烷基的基团取代，X1为氢原子，或其可药用盐。 |
| 摘要 | 下述通式[I]代表的N-芳基苯乙酰胺衍生物：(I)其中R1为C1-6烷氧基等；R2为氢、-(CH2)m-N(R6)(R7)(m为1～4的整数；R6为氢、C1-4烷基等，R7为氢等)；R3为氢、卤素等；R4为C6-10烷基、-Y-R8(其中Y为单键、C1-6亚烷基、C2-6亚烯基、C2-6亚炔基等，R8为芳基、C3-8环烷基、C6-15多环烷基等)等；R5为氢等；并且X1为氢，或其生理可接受盐或其水合物或溶剂化物，以及包含所述化合物的药物组合物。这些化合物可用作在给药早期无疼痛的预防药和/或治疗药，在口服给药时有效并具有强镇痛和消炎效果。 |
| 国际公布 | 2002-12-19 WO2002/100819 日 |
