CA4的前体化合物水溶性水杨酰胺磷酸铵盐及合成方法
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公开(公告)号
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CN1749261A
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公开(公告)日
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2006.03.22
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申请(专利)号
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CN200510015490.3
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申请日期
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2005.10.18
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专利名称
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CA4的前体化合物水溶性水杨酰胺磷酸铵盐及合成方法
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主分类号
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C07F9/12(2006.01)I
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分类号
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C07F9/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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天津大学
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发明(设计)人
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李春葆;李大昌
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地址
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300072天津市南开区卫津路92号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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天津市学苑有限责任专利代理事务所
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代理人
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任 延
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国省代码
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天津;12
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主权项
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一种CA4的前体化合物水溶性水杨酰胺磷酸铵盐，其特征在于结构为式I所示：
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摘要
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本发明公开了一种CA4的前体化合物水溶性水杨酰胺磷酸铵盐及合成方法，属于CA4的衍生物制备技术。该化合物的结构为式I所示，合成方法包括：将cis-CA4与2-氯-5，6-苯并-1，3，2-二氧磷杂环己-2，4-二酮按摩尔比加入到苯或甲苯中，搅拌下滴加吡啶，反应液进行硅胶层析，浓缩，干燥后得2-{2-甲氧-5-[(Z)-2-(3，4，5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯氧基}-5，6-苯并-1，3，2-二氧磷杂环己-2，4-二酮，再用甲苯等溶解该化合物，在室温下通氨气反应，沉淀析出物，过滤，得I式所示化合物。本发明优点，制备过程相对简单，所制得的化合物有良好的溶解性，同时在分解时产生具有止痛且无毒副作用的水杨酰胺。该化合物以其片状、胶囊、丸状、注射用针剂的形态存在，具有极大的药物开发前景。
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国际公布
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