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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:具有NOS抑制作用的芳香族胺衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

具有NOS抑制作用的芳香族胺衍生物

医药数据库中心 药学论坛 中外制药株式会社/江奇徹;牧野俊彦;西村祥和;长藤寿昭
公开(公告)号 CN1244542C  
公开(公告)日 2006.03.08  
申请(专利)号 CN97180594.6  
申请日期 1997.12.24  
专利名称 具有NOS抑制作用的芳香族胺衍生物  
主分类号 C07C211/54(2006.01)I  
分类号 C07C211/54(2006.01)I;C07C211/56(2006.01)I;C07C209/10(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D263/48(2006.01)I;C07D207/335(2006.01)I;C07D207/337(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D203/12(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C  
分案原申请号  
优先权 1996.12.24 JP 359791/96  
申请(专利权)人 中外制药株式会社  
发明(设计)人 江奇徹;牧野俊彦;西村祥和;长藤寿昭  
地址 日本东京  
颁证日  
国际申请 1997-12-24 PCT/JP1997/004762  
进入国家日期 1999.06.11  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 杨宏军  
国省代码 日本;JP  
主权项 通式(1)所示的化合物或其可能的互变异构体、立体异构体、和它们医药上允许的盐,式中R1、R2相同或不同,表示氢原子,可具有取代基的C1-C6直链烷基、或C3-C8支链或环状烷基,所述的取代基是卤素原子,C3-C8的环烷基,可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基,乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、异丁酰基、异戊酰基、三甲基乙酰基、苯甲酰基、邻苯二甲酰基、甲苯酰基,烷基部分为C1-C6直链烷基或者C3-C8支链或环状烷基的烷氧基羰基,也可一起形成至少含有1个氮原子作为杂原子的3-8元杂环;R3、R4相同或不同,表示氢原子,可具有取代基的C1-C6直链烷基、或C3-C8支链或环状烷基,所述的取代基是卤素原子,C3-C8的环烷基,可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基,也可一起形成碳数3~10的单环或稠环;R5表示氢原子,C1-C6直链烷基、或C3-C8支链或环状烷基,乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、异丁酰基、异戊酰基、三甲基乙酰基、苯甲酰基、邻苯二甲酰基、甲苯酰基,烷基部分为C1-C6直链烷基或者C3-C8支链或环状烷基的烷氧基羰基;X1、X2、X3、X4相同或不同,表示氢原子,卤素原子,硝基,氰基,羟基,可具有取代基的C1-C6直链烷基、或C3-C8支链或环状烷基,所述的取代基是卤素原子,C3-C8的环烷基,可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基,C2-C6直链烯基或者C3-C6支链烯基,C2-C6直链炔基或者C3-C6支链炔基,可具有取代基的C1-C6直链烷氧基或者C3-C8支链或环状烷氧基,所述的取代基是卤素原子,C3-C8的环烷基,可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基,可具有取代基的C1-C6直链烷硫基或者C3-C8支链或环状烷硫基,所述的取代基是卤素原子,C3-C8的环烷基,可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基,可被卤素原子、和/或、C1-C6直链烷基或者C3-C8支链或环状烷基取代的苯基,NX5X6,C(=O)X7;在这里,X5、X6相同或不同,表示氢原子,可具有取代基的C1-C6直链烷基或者C3-C8支链或环状烷基,所述的取代基是卤素原子,C3-C8的环烷基,可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基,乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、异丁酰基、异戊酰基、三甲基乙酰基、苯甲酰基、邻苯二甲酰基、甲苯酰基,可具有取代基的烷基部分为C1-C6直链烷基或者C3-C8支链或环状烷基的烷氧基羰基,所述的取代基是卤素原子,C3-C8的环烷基,可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基,也可一起形成至少含有1个氮原子作为杂原子的3~8元杂环;X7表示氢原子,羟基,可具有取代基的C1-C6直链烷基或者C3-C8支链或环状烷基,所述的取代基是卤素原子,C3-C8的环烷基,可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基,可具有取代基的C1-C6直链烷氧基或者C3-C8支链或环状烷氧基,所述的取代基是卤素原子,C3-C8的环烷基,可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基,NX8X9;这里X8、X9相同或不同,表示氢原子,可具有取代基的C1-C6直链烷基或者C3-C8支链或环状烷基,所述的取代基是卤素原子,C3-C8的环烷基,可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基,也可一起形成至少含有1个氮原子作为杂原子的3~8元杂环;A表示具有取代基的苯环,或者可具有取代基、且作为杂原子含有1个以上氮原子的5~6元环芳香族杂环;A中的取代基表示羟基,卤素原子,硝基,氰基,三氟甲基,C1-C6直链烷氧基,C3-C8支链或环状烷氧基,C1-C6直链烷基,C3-C8支链或环状烷基,C1-C6直链烷硫基,C3-C8支链或环状烷硫基,NX10X11或者C(=O)X12;其中X10和X11相同或不同,表示氢原子,可以具有取代基的C1-C6直链烷基,所述的取代基是卤素原子,可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基,C3-C8的环烷基,可以具有取代基的C3-C8的支链或环状烷基,所述的取代基是卤素原子,可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基,C3-C8的环烷基,乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、异丁酰基、异戊酰基、三甲基乙酰基、苯甲酰基、邻苯二甲酰基、甲苯酰基,在烷基部分具有取代基的C1-C6直链烷氧基羰基,在烷基部分的取代基是卤素原子,可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基,C3-C8的环烷基,在烷基部分具有取代基的C3-C8的支链或环状的烷氧基羰基,所述的烷基部分的取代基是卤素原子,可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基,C3-C8的环烷基,X10与X11可以结合在一起形成至少含有1个氮原子作为杂原子的3-8元杂环;X12是卤素原子,羟基,可以具有取代基的C1-C6直链烷基,所述的取代基是卤素原子,可以被卤素原子、C1-C6直链烷基、C3-C8支链或环状的烷基取代的苯基,C3-C8的环烷基,可以具有取代基的C3-C8的支链或环状烷基,所述的取代基是卤素原子,  
摘要 通式(1)所示的化合物具有NOS抑制活性,作为脑血管障碍治疗药等的医药很有用。(式中R1、R2表示氢原子等,R3、R4表示氢原子、低级烷基等,R5表示氢原子等,X1、X2、X3、X4表示氢原子、低级烷氧基等,A表示可具有取代基的吡啶环等,m、n表示0或1的整数。)  
国际公布 1998-07-02 WO1998/028257 日  
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