公开(公告)号
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CN1281597C
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公开(公告)日
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2006.10.25
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申请(专利)号
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CN02813863.5
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申请日期
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2002.07.10
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专利名称
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可用作Na+/Ca2+交换机制的有效抑制剂并可用于治疗心律失常的新化合物
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主分类号
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C07D311/04(2006.01)I
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分类号
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C07D311/04(2006.01)I;C07D311/32(2006.01)I;C07D319/16(2006.01)I;C07D327/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;C07C217/14(2006.01)I;C07C217/54(2006.01)I;C07C217/90(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/353(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61
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分案原申请号
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优先权
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2001.7.10 FI 20011507
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申请(专利权)人
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奥赖恩公司
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发明(设计)人
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T·科斯凯莱宁;L·奥措玛;A·卡亚莱宁;P·科托沃里;J·腾胡宁;S·拉斯库;P·诺勒;E·蒂艾宁;O·托梅坎加斯
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地址
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芬兰埃斯波
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颁证日
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国际申请
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2002-07-10 PCT/FI2002/000621
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进入国家日期
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2004.01.09
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;隗永良
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国省代码
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芬兰;FI
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主权项
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式(I)化合物及其可药用盐和酯在生产用于治疗心律失常的药物中的用途:其中X是-O-、-CH2-或-C(O)-;Z是-CHR9-或价键;Y是-CH2-、-C(O)-、CH(OR10)-、-CH(NR11R12)-、-O-、-S-、-S(O)-或-S(O2)-,条件是,如果Z是价键,则Y不是C(O);虚线代表任选的双键,在该情况下,Z是-CR9-且Y是-CH-、C(OR10)-或-C(NR11R12)-;R1是-(CH2)nNR4R7或以下基团中的一种:n是1-4,R2和R3彼此独立地是H、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、-NO2、卤素、-CF3、-OH、-NHR8或-COOH,R4和R7彼此独立地是H、C1-C7烷基或C1-C7羟基烷基,R5是H、C1-C7烷氧基、-CF3、-NH2或-CN,R6是-NO2、-NR14R19、-CF3或R8和R16彼此独立地是H、烷基羰基或链烯基羰基,R9是H或C1-C7烷基,R10是H、烷基磺酰基、烷基羰基或链烯基羰基;R11和R12彼此独立地是H、C1-C7烷基、烷基羰基或链烯基羰基,R13和R18彼此独立地是H或-OR20,R14和R19彼此独立地是H、烷基羰基、链烯基羰基、烷基磺酰基、C(S)NHR17或C(O)NHR17,R15是H或NH2,R17是H或C1-C7烷基,R20是H、烷基羰基或链烯基羰基。
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摘要
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本发明公开了式(I)的治疗活性化合物及其可药用盐和酯:∴其中X是-O-、-CH2-或-C(O)-;Z是-CHR9-或价键;Y是-CH2-、-C(O)-、CH(OR10)-、-CH(NR11R12)-、-O-、-S-、-S(O)-或-S(O2)-,条件是,如果Z是价键,则Y不是C(O);虚线代表任选的双键,在该情况下,Z是-CR9-且Y是-CH-、C(OR10)-或-C(NR11R12)-;R1是-(CH2)nNR4R7或以下基团中的一种:∴n是1-4;R2和R3彼此独立地是H、低级烷基、低级烷氧基、-NO2、卤素、-CF3、-OH、-NHR8或-COOH;R4和R7彼此独立地是H、低级烷基或低级羟基烷基;R5是H、低级烷氧基、-CF3、-NH2或-CN;R6是-NO2、-NR14R19、-CF3或∴;R8和R16彼此独立地是H或酰基;R9是H或低级烷基;R10是H、烷基磺酰基或酰基;R11和R12彼此独立地是H、低级烷基或酰基;R13和R18彼此独立地是H或-OR20;R14和R19彼此独立地是H、酰基、烷基磺酰基、C(S)NHR17或C(O)NHR17;R15是H或NH2;R17是H或低级烷基;R20是H或酰基。该化合物是Na+/Ca2+交换机制的有效抑制剂。
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国际公布
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2003-01-23 WO2003/006452 英
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