制备4-氧代四氢吡喃-2-酮的方法
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公开(公告)号
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CN1281596C
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公开(公告)日
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2006.10.25
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申请(专利)号
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CN03808947.5
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申请日期
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2003.03.17
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专利名称
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制备4-氧代四氢吡喃-2-酮的方法
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主分类号
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C07D309/10(2006.01)I
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分类号
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C07D309/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.3.26 SI P-200200086
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申请(专利权)人
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克尔克制药厂新梅斯托股份公司
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发明(设计)人
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S·祖潘希克;D·克拉索维克;P·祖佩特
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地址
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斯洛文尼亚新梅斯托
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颁证日
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国际申请
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2003-03-17 PCT/SI2003/000009
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进入国家日期
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2004.10.21
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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任宗华
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国省代码
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斯洛文尼亚;SI
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主权项
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一种用于制备式(I)的4-氧代四氢吡喃-2-酮的方法，其中R是C1-12-烷基，和R1是H，其特征在于将与式(I)化合物相应而其中与R相应的基团是C1-12-烷基且与R1相应的基团是甲硅烷基保护基的化合物，在一种有机溶剂中、在一种有机溶剂的混合物中或在没有有机溶剂的条件下，用三乙胺三氟化氢除去甲硅烷基保护基，然后分离得到的化合物。
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摘要
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本发明描述了一种用于从4-甲硅烷氧基四氢吡喃-2-酮与用作脱甲硅烷基试剂的三乙胺三氟化氢制备诸如辛伐他汀的HMG-CoA还原酶抑制剂的方法。所述反应在一种有机溶剂中、有机溶剂混合物中或者在没有溶剂的情况下进行。该反应的特征在于没有生成额外的杂质，并且其在不使用额外的催化剂且试剂低过量的条件下进行。
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国际公布
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2003-10-02 WO2003/080591 英
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