| 公开(公告)号 | CN1281587C |
| 公开(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申请(专利)号 | CN200410089136.0 |
| 申请日期 | 2004.11.25 |
| 专利名称 | 单一旋光异构体尼群地平的合成方法 |
| 主分类号 | C07D211/90(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/90(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 嘉兴学院 |
| 发明(设计)人 | 吴建一 |
| 地址 | 314001浙江省嘉兴市越秀南路56号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 杭州天正专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 孙家丰 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种单一旋光异构体尼群地平的合成方法，用无水乙醇作溶剂，将2-(3-硝基)亚苄基乙酰乙酸乙酯与β-氨基巴豆酸甲酯在手性相转移催化剂的存在下，进行缩合反应而得产品，其中2-(3-硝基)亚苄基乙酰乙酸乙酯是用间硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在浓硫酸的存在下合成的，β-氨基巴豆酸甲酯是用乙酰乙酸甲酯与氨反应而得到的，其特征是所述的手性相转移催化剂是将奎宁溶解在苯和无水乙醇的混合液中，加入苄溴，在水浴中加热反应后所得的手性相转移催化剂奎宁苄基溴化铵，所述的缩合反应为立体选择性缩合反应。 |
| 摘要 | 一种单一旋光异构体尼群地平的合成方法，用无水乙醇作溶剂，将2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸乙酯与β-氨基巴豆酸甲酯在手性相转移催化剂奎宁苄基溴化铵的存在下，进行立体选择性缩合反应而得产品。利用了奎宁苄基溴化铵手性相转移催化剂的手性催化环境和相转移催化二大性能，手性催化合成了单一异构体尼群地平。产物通过X-衍射晶体结构分析，与R型尼群地平结构相同。经旋光仪测定，该异构体是左旋的。对产物进行红外光谱、核磁共振等分析，产物的结构与尼群地平的结构相符。相转移催化提高了尼群地平的质量，降低了杂质含量。 |
| 国际公布 |
