铃木偶联反应合成1,1,2-三芳基-1,3-丁二烯类化合物
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公开(公告)号
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CN1281562C
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公开(公告)日
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2006.10.25
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申请(专利)号
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CN200410016927.0
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申请日期
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2004.03.12
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专利名称
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铃木偶联反应合成1，1，2-三芳基-1，3-丁二烯类化合物
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主分类号
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C07C15/16(2006.01)I
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分类号
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C07C15/16(2006.01)I;C07C2/00(2006.01)I;C07C217/60(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海有机化学研究所
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发明(设计)人
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施 敏;邵黎雄
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地址
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200032上海市徐汇区枫林路354号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海智信专利代理有限公司
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代理人
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缪利明
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一类多芳基取代的丁二烯类化合物，其具有如下结构通式：式中，R1、R2和Ar分别为苯基、2-Benzo[1，3]dioxol-5-yl或者吸电子基或给电子基取代的苯基，所述的2-Benzo[1，3]dioxol-5-yl的结构式为所述的吸电子基是卤素、硝基、CF3、CH3SO2、CH3CH2SO2、PhCH2OCO或AcO；所述的给电子基是C1～C6烷氧基、OH、Me2NCH2CH2O、Et2NCH2CH2O、NH2或C1～C4的烷基。
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摘要
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本发明涉及的是应用经典的铃木(Suzuki-Miyaura)偶联反应从简单易得的原料一步合成了1，1，2-三芳基-1，3-丁二烯类化合物，并且用简单的已知的转化步骤还可以得到抗癌物它莫西芬Tamoxifen。所得到的这类化合物由于其在结构上含有类似于Tamoxifen的三芳基四取代乙烯单元，可能具有一定的临床的药学应用价值，具有作为一类抗癌药物的筛选和应用的价值。
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国际公布
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