公开(公告)号
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CN1279026C
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公开(公告)日
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2006.10.11
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申请(专利)号
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CN99814726.5
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申请日期
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1999.10.27
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专利名称
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前列腺素内过氧化物H合酶生物合成抑制剂
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主分类号
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C07D237/14(2006.01)I
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分类号
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C07D237/14(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1998.10.27 US 09/179,605;1999.3.3 US 09/261,872;1999.4.23 US 09/298,490;1999.10.27 S 09/427,768
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申请(专利权)人
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艾博特公司
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发明(设计)人
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L·A·布拉克;A·巴沙;T·科拉萨;M·E·科尔特;H·刘;C·M·麦卡蒂;M·V·帕特尔;J·J·罗德;M·J·科兰;A·O·斯图尔特
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地址
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美国伊利诺伊州
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颁证日
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国际申请
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1999-10-27 PCT/US1999/025234
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进入国家日期
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2001.06.18
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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王其灏
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式VI化合物:或其药学上可接受的盐,其中R选自C1-C10烷基、芳基、芳基C1-C10烷基、卤代C1-C10烷基和卤代C2-C10链烯基,其中,所述芳基为甘菊环基、茚满基、茚基、萘基、苯基或四氢萘基,并且可由1、2或3个独立选自卤素和卤代C1-C10烷基的取代基任选取代;R1为羟基C1-C10烷氧基;R9选自C1-C10烷基、C1-C10烷基羰基氨基和氨基。
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摘要
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本发明描述了式I的哒嗪酮化合物,其为环加氧酶(COX)抑制剂,特别是选择性的环加氧酶-2(COX-2)抑制剂。COX-2是与炎症有关的可诱导的同工型,与组成同工型,环加氧酶-1(COX-1)完全不同,后者是许多组织,包括胃肠道(GI)和肾中的一种重要的“管家”酶。这些用于COX-2的化合物选择性地将不需要的GI和肾的副作用减少至最低限度,而这些副作用是目前市售非甾体抗炎药(NSAIDs)常见的副作用。
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国际公布
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2000-05-04 WO2000/024719 英
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