公开(公告)号
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CN1279034C
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公开(公告)日
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2006.10.11
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申请(专利)号
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CN02815978.0
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申请日期
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2002.08.14
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专利名称
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DNA-PK抑制剂
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主分类号
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C07D309/38(2006.01)I
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分类号
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C07D309/38(2006.01)I;C07D311/22(2006.01)I;C07D311/92(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.8.14 GB 0119865.4
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申请(专利权)人
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癌症研究技术有限公司
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发明(设计)人
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R·J·格里芬;B·T·戈尔丁;D·R·纽厄尔;H·A·卡尔弗特;N·J·柯廷;I·R·哈德卡斯尔;N·M·B·马丁;G·C·M·史密斯;L·J·M·里戈雷奥;X-L·F·科克罗夫特;V·J·M-L·洛;P·沃克曼;F·I·雷诺;B·P·纳特雷
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地址
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英国伦敦
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颁证日
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国际申请
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2002-08-14 PCT/GB2002/003781
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进入国家日期
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2004.02.16
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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式Ia化合物或其异构体、盐或化学保护的形式,其中:R1和R2彼此独立地是氢、C1-7烃基、C3-20杂环基或C5-20芳基,或者可以与它们所连接的氮原子一起形成具有4-8个环原子的被C1-7烃基取代或未取代的杂环;R3和R4与它们所连接的碳原子一起是稠合的苯环,其在8位被三环C3-20杂环基取代或在6、7或8位被一个被苯基取代的苯基取代。
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摘要
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本发明涉及式(I)化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护的形式和前药在制备用于抑制DNA-PK活性的药物中的用途,其中R1和R2彼此独立地是氢、取代或未取代的C1-7烃基、C3-20杂环基或C5-20芳基,或者可以与它们所连接的氮原子一起形成具有4-8个环原子的取代或未取代的杂环;X和Y选自CR4和O、O和CR’4以及NR”4和N,其中的不饱和键位于环内的适当位置,并且其中R3和R4或R’4之一是取代或未取代的C3-20杂芳基或C5-20芳基,R3和R4或R’4中的另一个是H,或者R3和R4或R”4一起是-A-B-,它合在一起表示一个稠合的取代或未取代的芳环。与PI 3-激酶和/或ATM相比,该化合物可选择性地抑制DNA-PK的活性。∴∴
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国际公布
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2003-03-27 WO2003/024949 英
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