| 公开(公告)号 | CN1279029C |
| 公开(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申请(专利)号 | CN200410068224.2 |
| 申请日期 | 2000.04.14 |
| 专利名称 | 作为CDK2抑制剂的吡唑并苯并二氮 |
| 主分类号 | C07D243/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D243/22(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 00806554.3 |
| 优先权 | 1999.4.21 US 60/130,370 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 丁清杰;刘进军;文森特·斯图尔特·麦迪逊;贾科莫·皮佐拉托;魏仲成;彼得·米夏埃尔·沃库利希 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 李 悦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式的化合物：其中R1为氢，-NO2，-CN，-卤素，-OR5，-R6OR7，-COOR7，-CONR8R9，-NR10R11，-NHCOR12，-NHSO2R13，或任选被羟基和/或卤素取代的直链低级烷基；R2和R4分别独立为氢，-卤素，-NO2，-CF3，或直链低级烷基；R3为氢，环烷基，芳基，杂环，杂芳基，-COOR7，-CN，烯基，-CONR8R9，炔基，或任选被羟基、-OR9、F和/或芳基取代的低级烷基；R5为任选被卤素取代的低级烷基；R6为低级烷基；R7为氢或低级烷基；R8和R9分别独立为氢，或其本身任选被羟基和/或NH2取代的低级烷基；或者R8和R9可以形成任选被羟基、-NH2、和/或低级烷基取代的五元或六元杂环；R10、R11和R12分别独立为氢或低级烷基；R13为任选被卤素和/或-NR14R15取代的低级烷基；以及R14和R15分别独立为氢或任选被卤素取代的低级烷基；或者-NR14R15为杂环；其中：“环烷基”指含有3至8个原子的非芳香的部分或完全饱和的环状脂肪烃；“芳基”指具有5至10个原子并由1或2个环组成的芳香基；“杂环”指3-至10-元非芳香的部分或完全饱和的烃基，其含有一个或两个环和至少一个选自N、O和S的杂原子；“杂芳基”是具有5至10个原子、1或2个环、并含有一个或多个选自N、O和S的杂原子的芳香基；“烯基”指含有双键的具有2-6个碳原子的直链或支链脂肪族不饱和烃；和“低级烷基”指具有1至6个碳原子的直链或支链饱和脂肪烃。 |
| 摘要 | 具有式(I)结49构的新的吡唑并苯并二氮及其药物可接受的盐，其中R1、R2、R3和R4如上文所定义，它能够抑制依赖于细胞周期蛋白的激酶(CDK)，特别是CDK2，它是用于治疗或控制细胞增殖疾病的抗增殖药物，特别是用来治疗或控制乳腺癌、结肠癌、肺癌和前列腺癌。 |
| 国际公布 |
