3-芳基-β-咔啉-1-酮类化合物及其制备方法与应用
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公开(公告)号
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CN1279042C
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公开(公告)日
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2006.10.11
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申请(专利)号
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CN200310103301.9
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申请日期
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2003.10.28
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专利名称
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3-芳基-β-咔啉-1-酮类化合物及其制备方法与应用
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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清华大学
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发明(设计)人
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胡跃飞;王少仲;葛宗明;史海健;陆 军
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地址
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100084北京市海淀区清华大学化学系
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京纪凯知识产权代理有限公司
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代理人
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关 畅
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国省代码
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北京;11
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主权项
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式IV化合物式IV式中R为CH3O或OCH2O；Ar为C6H5、p-CH3OC6H4或p-CIC6H4。
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摘要
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本发明公开了一类3-芳基-β-咔啉-1-酮化合物及其制备方法与应用，本发明的3-芳基-β-咔啉-1-酮化合物为式IV化合物(式中R为H或CH3O、OCH2O；Ar为C6H5或4-CH3OC6H4、4-ClC6H4)，它的制备方法包括以下步骤：1)使2-氰基-2-乙酰氨基乙酸乙酯与查尔酮发生Michael加成反应；2)加成反应生成的化合物在酸催化条件下发生腈-酮成环反应生成吡啶酮；3)吡啶酮化合物中的酰氨基与卤素发生金属催化的分子内芳胺化反应，生成含氮五元环，得到3-芳基-β-咔啉-1-酮化合物。本发明的3-芳基-β-咔啉-1-酮类化合物可以作为抗肿瘤先导化合物在抗肿瘤药物中得到广泛应用。
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国际公布
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