公开(公告)号
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CN1277820C
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公开(公告)日
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2006.10.04
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申请(专利)号
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CN03807096.0
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申请日期
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2003.03.20
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专利名称
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作为单胺氧化酶B的抑制剂的邻苯二甲酰亚氨基衍生物
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主分类号
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C07D209/48(2006.01)I
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分类号
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C07D209/48(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.3.27 EP 02007222.9
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申请(专利权)人
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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发明(设计)人
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A·西素拉;R·M·罗德里格斯 萨尔米恩托;A·W·托马斯;R·维勒
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2003-03-20 PCT/EP2003/002931
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进入国家日期
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2004.09.27
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;安佩东
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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通式I的化合物其中X是-CH=;R1是-CO-NR5R6;-CHR7-(CH2)n-CO-NR5R6;-(CH2)n-NR5R6,-(CH2)n-COOR8;-(CH2)n-CN;-CHR7-(CH2)n-CF3;-(CH2)n-NH-COR9;-(CH2)n-NH-COOR8;-(CH2)n-哌啶基、-(CH2)n-吗啉基、-(CH2)n-四氢呋喃基;-(CH2)n-噻吩基或-(CH2)n-异噁唑基,其中所述杂环任选地被C1-C6-烷基取代;-(CH2)n-苯基,其中的苯环任选地被卤素或卤代-(C1-C6)-烷基取代;-(CH2)P-OR8;-(CH2)p-SR8;-(CH2)p-SO-R9;或-(CH2)n-CS-NR5R6;R2是氢;C1-C6-烷基;-(CH2)p-OR10;-(CH2)p-SR10;或苄基;R3是氢或C1-C6-烷基;R4是卤素、卤代-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或卤代-(C1-C6)-烷氧基;R5和R6彼此独立地是氢或C1-C6-烷基;R7是氢、羟基或C1-C6-烷氧基;R8是氢或C1-C6-烷基;R9是C1-C6-烷基;R10是氢或C1-C6-烷基;m是1或2;n是0、1或2;且p是1或2;以及其可药用盐。
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摘要
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本发明涉及通式(I)的邻苯二甲酰亚氨基衍生物及其可药用盐,其中X为-N=或-CH,且R1-R4和m如说明书中定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物,其制备方法和其在制备用于治疗或预防MAO-B抑制剂可能有益的疾病的药物中的用途。
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国际公布
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2003-10-02 WO2003/080573 英
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