| 公开(公告)号 | CN1276919C |
| 公开(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申请(专利)号 | CN02828700.2 |
| 申请日期 | 2002.04.03 |
| 专利名称 | 阿奇霉素的制备方法及其中使用的结晶9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A水合物 |
| 主分类号 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I;C07H17/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 韩美药品株式会社 |
| 发明(设计)人 | 金基净;成美罗;尹相旼;徐贵贤 |
| 地址 | 韩国京畿道 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-04-03 PCT/KR2002/000588 |
| 进入国家日期 | 2004.10.08 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 式(I)的阿奇霉素的制备方法，所述方法包括以下步骤：(a)在-20至-10℃下用5至7摩尔当量的NaBH4还原溶解在甲醇中的式(III)的6，9-亚氨基醚，用柠檬酸的酸性含水丙酮溶液处理反应混合物，并将溶液pH调节至10.5至12.0，获得式(II)的9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A的结晶水合物；以及(b)在有机溶剂中用含水甲醛-甲酸混合物将步骤(a)中制备的式(II)的化合物N-甲基化。 |
| 摘要 | 通过使用结晶9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A水合物的简单方法以高收率制备阿奇霉素。 |
| 国际公布 | 2003-10-09 WO2003/082889 英 |
