美普他酚邻丙酰氧基-顺-苯丙烯酸酯或其盐类及其制备方法
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公开(公告)号
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CN1275945C
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公开(公告)日
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2006.09.20
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申请(专利)号
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CN200410018365.3
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申请日期
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2004.05.14
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专利名称
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美普他酚邻丙酰氧基-顺-苯丙烯酸酯或其盐类及其制备方法
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主分类号
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C07D223/04(2006.01)I
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分类号
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C07D223/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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复旦大学
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发明(设计)人
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仇缀百;谢 琼;王星海;江志强;王小林
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地址
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200433上海市邯郸路220号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海正旦专利代理有限公司
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代理人
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包兆宜
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种美普他酚邻丙酰氧基-顺-苯丙烯酸酯或其盐类，其特征在于美普他酚邻丙酰氧基-顺-苯丙烯酸酯具有式I的结构。
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摘要
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本发明涉及式I结构的美普他酚邻丙酰氧基-顺-苯丙烯酸酯或其盐类及其制备方法，由美普他酚与关键中间体邻丙酰氧基-顺-苯丙烯酸用二环己基碳二亚胺在4-二甲氨基吡啶催化下脱水成酚酯，进而成盐制得。本发明美普他酚前体药物，经药代动力学实验证明能降低首过效应，显著升高母药美普他酚的血药浓度，提高生物利用度近3.5倍，具有临床应用前景。
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国际公布
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