| 公开(公告)号 | CN1274690C |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN01822720.1 |
| 申请日期 | 2001.12.27 |
| 专利名称 | 三杂环化合物和包括其作为活性组分的药物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.28 JP 402517/00 |
| 申请(专利权)人 | 小野药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 中井久郎;镜石佳史 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-12-27 PCT/JP2001/011581 |
| 进入国家日期 | 2003.08.18 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 宋 莉;贾静环 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式(I)的化合物、其药物可接受的盐或水合物，其中X和W为碳，Y为氮；Z为CR2，NR13，氮，U为CR2；R2为(i)氢，(ii)C1-8烷基，(iii)C2-8链烯基，(iv)C2-8链炔基，(v)卤原子，(vi)CF3，(vii)氰基，(viii)硝基，(ix)NR9R10，其中R9和R10各自独立地为(i)氢，(ii)C1-4烷基，(iii)C3-10单-或双碳环，(iv)含1-4个氮，1-2个氧和/或1-2个硫的3-10元单-或双杂环，或(v)C1-4烷基，其被C3-10单-或双碳环或含1-4个氮，1-2个氧和/或1-2个硫的3-10元单-或双杂环取代，(x)OR11，其中R11为(i)氢，(ii)C1-4烷基，(iii)C5-6碳环，(iv)含1-2个氮，1个氧和/或1个硫的5或6元杂环，或(v)C1-4烷基，其被C5-6碳环或含1-2个氮，1个氧和/或1个硫的5或6元杂环取代，(xi)SH，(xii)S(O)nR12，其中n为0，1或2，R12为(i)C1-4烷基，(ii)C5-6碳环，(iii)含1-2个氮，1个氧和/或1个硫的5或6元杂环，或(iv)C1-4烷基，其被C5-6碳环或含1-2个氮，1个氧和/或1个硫的5或6元杂环取代，(xiii)COR11，(xiv)COOR11，(xv)CONR9R10，(xvi)C3-10单-或双碳环，(xvii)含1-4个氮，1-2个氧和/或1-2个硫的3-10元单-或双杂环，或(xviii)C1-4烷基，其被选自卤原子，CF3，OCF3，氰基，硝基，NR9R10，OR11，＝N-OR11，SH，S(O)nR12，COR11，COOR11，CONR9R10，C3-10单-或双-碳环和含1-4个氮，1-2个氧和/或1-2个硫的3-10元单-或双杂环的1-2个取代基取代，R13为(i)氢，(ii)C1-4烷基，(iii)C2-4链烯基，(iv)C2-4链炔基，(v)C3-10单-或双-碳环，(vi)含1-4个氮，1-2个氧和/或1-2个硫的3-10元单-或双杂环，，或(vii)C1-4烷基，其被C3-10单-或双碳环或含1-4个氮，1-2个氧和/或1-2个硫的3-10元单-或双杂环取代，为单键或双键，为C4-6碳环或含氮、氧和硫的至少一个的4-6元杂环，且这些环为未被取代的或被选自C1-4烷基，C1-4烷氧基，卤原子和CF3中的1-3个取代基取代，R1为(i)C1-8烷基，其为未被取代的或被1-5个R14取代，(ii)C2-8链烯基，其为未被取代的或被1-5个R14取代，(iii)C2-8链炔基，其为未被取代的或被1-5个R14取代，(iv)NR4R5，其中R4和R5各自独立地为(i)氢，(ii)C1-15烷基，其为未被取代的或被1-5个R17取代，(iii)C2-15链烯基，其为未被取代的或被1-5个R17取代，(iv)C2-15链炔基，其为未被取代的或被1-5个R17取代，(v)C3-15单-或双碳环，其为未被取代的或被1-5个R18取代，(vi)含1-4个氮，1-2个氧和/或1-2个硫的3-15元单-或双杂环，其为未被取代的或被1-5个R18取代，(v)OR6，其中R6为(i)氢，(ii)C1-10烷基，(iii)C2-10链烯基，(iv)C2-10链炔基，(v)C3-15单-或双碳环，其为未被取代的或被1-5个R18取代，(vi)含1-4个氮，1-2个氧和/或1-2个硫的3-15元单-或双杂环，其为未被取代的或被1-5个R18取代，(vii)C1-4烷基，其被选自卤原子，CF3，OCF3，氰基，硝基，NR9R10，OR11，＝N-OR11，SH，S(O)nR12，COR11，COOR11，CONR9R10，未被取代的或被1-5个R18取代的C3-10单-或双-碳环、和未被取代的或被1-5个R18取代的含1-4个氮，1-2个氧和/或1-2个硫的3-10元单-或双杂环中的1-2个取代基取代，(vi)SH，(vii)S(O)nR7，其中n为上面定义的，R7为(i)C1-8烷基，(ii)C3-10单-或双碳环，其为未被取代的或被1-5个R18取代，(iii)含1-4个氮，1-2个氧和/或1-2个硫的3-10元单-或双杂环，其未被取代或被1-5个R18取代，(iv)C1-4烷基，其被未被取代的或被1-5个R18取代的C3-10单-或双-碳环或未被取代的或被1-5个R18取代的含1-4个氮，1-2个氧和/或1-2个硫的3-10元单-或双杂环所取代，(viii)COR6，(ix)COOR6，(x)CONR4R5，(xi)NR8COR6a，其中R6a为(i)氢，(ii)C1-10烷基，(iii)C2-10链烯基，(iv)C2-10链炔基，或(v)C1-4烷基，其被选自卤原子，CF3，OCF3，氰基，硝基，NR9R10，OR11a，＝N-OR11，SH，S(O)nR12，COR11，COOR11和CONR9R10的1-2个取代基取代，(xii)NR8COOR6，其中R6为上面定义的，R8为(i)氢，(ii)C1-8烷基，(iii)C2-8链烯基，(iv)C2-8链炔基，(v)C3-10单-或双碳环，其为未被取代的或被1-5个R18取代，(vi)含1-4个氮，1-2个氧和/或1-2个硫的3-10元单-或双杂环，其为未被取代的或被1-5个R18取代，或(vii)C1-4烷基，其被选自卤原子，CF3，OCF3，氰基，硝基，NR9R10，OR11，＝N-OR11，SH，S(O)nR12，COR11，COOR11，CONR9R10，未被取代的或被1-5个R18取代的C3-10单-或双-碳环、和未被取代的或被1-5个R18取代的含1-4个氮，1-2个氧和/或1-2个硫的3-10元单-或双杂环的1-2个取代基取代，(xiii)NR8CONR4R5，(xiv)C3-15单-或双碳环，其为未被取代的或被1-5个R15取代，或(xv)含1-4个氮，1-2个氧和/或1-2个硫的3-15元单-或双杂环，其为未被取代的或被1-5个R15取代，R11a为(i)氢，(ii)C1-4烷基或(iii)被C5-6碳环或含1-2个氮，1个氧和/或1个硫的5或6元杂环取代的C1-4烷基，R14为(a)卤原子，(b)CF3，(c)OCF3，(d)氰基，(e)硝基，(f)NR4R5，(g)OR6，(h)＝N-OR6，(j)SH，(k)S(O)nR7，(l)COR6，(m)COOR6，(n)CONR4R5，(o)NR8COR6，(p)NR8COOR6，(q)NR8CONR4R5，(r)未被取代的或被1-5个R15取代的C3-15单-或双碳 |
| 摘要 | 通式(I)的三环杂环化合物，和其药物可接受的盐，其制备方法，包括其作为活性成份的药。其中各W，X和Y为碳或氮；各U和Z为CR2，NR13，氮，氧，硫等；环为碳环，杂环；R1为烷基，链烯基，炔基，NR4R5，OR6等；R3为碳环，杂环。通式(I)的化合物，由于具有CRF受体拮抗活性，因此可用于防止和/或治疗CRF的异常分泌引起的疾病，例如，抑郁症，焦虑症，饮食有关的疾病，创伤后紧张病症，消化性溃疡，应激性肠道综合症，阿耳茨海默氏疾病，毒瘾或酒精依赖综合症等。 |
| 国际公布 | 2002-07-11 WO2002/053565 日 |
