公开(公告)号
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CN1274294C
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公开(公告)日
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2006.09.13
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申请(专利)号
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CN02820641.X
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申请日期
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2002.10.17
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专利名称
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环孢菌素类似物微乳液预浓缩物
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主分类号
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A61K9/107(2006.01)I
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分类号
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A61K9/107(2006.01)I;A61K38/13(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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2001.10.19 US 60/346,201;2002.4.5 US 60/370,597
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申请(专利权)人
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伊索泰克尼卡股份有限公司
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发明(设计)人
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S·奈克;R·T·福斯特;R·W·亚茨科夫
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地址
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加拿大艾尔伯塔
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颁证日
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国际申请
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2002-10-17 PCT/CA2002/001561
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进入国家日期
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2004.04.19
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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张宜红
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国省代码
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加拿大;CA
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主权项
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一种微乳液或微乳液预浓缩物,其特征在于,包含:(a)ISATX247;(b)维生素E生育酚基聚乙二醇1000琥珀酸酯;(c)中链三甘油酯油;(d)乳化剂,选自聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单棕榈酸酯和聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单油酸酯;和(e)乙醇;其中所述的ISATX247是式(1)的E-异构体和Z-异构体的混合物,该混合物中含1-100%E异构体和100-1%Z异构体;式(1):E-异构体Z-异构体。
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摘要
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本发明涉及含结构与环孢菌素A相似的环孢菌素类似物的制剂,具体的是含在结构上与环孢菌素A相似的环孢菌素类似物的异构体混合物的制剂。该制剂形成稳定的微乳液预浓缩物,可提供优越的药物生物利用度和/或可降低一种或多种与使用环孢菌素相关联的不良反应。本发明还公开了应用和制备该制剂的方法。
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国际公布
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2003-04-24 WO2003/032949 英
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