| 公开(公告)号 | CN1274655C |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN03803177.9 |
| 申请日期 | 2003.02.04 |
| 专利名称 | 新的3-芳基-2,5-二羟基-1,4-苯醌类化合物,其制备方法以及包含其的药物组合物 |
| 主分类号 | C07C50/28(2006.01)I |
| 分类号 | C07C50/28(2006.01)I;C07D213/50(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.6 FR 02/01409 |
| 申请(专利权)人 | 瑟维尔实验室 |
| 发明(设计)人 | A·达松维尔;A·布勒泰谢;M·迪弗洛;G·勒博;B·普法伊费尔;P·雷纳德;N·勒旺;B·乌松-罗勃特 |
| 地址 | 法国库伯瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-02-04 PCT/FR2003/000331 |
| 进入国家日期 | 2004.08.02 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 下式(I)的化合物、以及如果存在的话其立体异构体、以及其与可药用酸或碱形成的加成盐，其中需要排除的化合物为2，5-二羟基-3-(4-甲氧基苯基)-6-(2-苯基乙烯基)-1，4-苯醌、2，5-二羟基-3-(4-甲氧基苯基)-6-(2-萘基)-1，4-苯醌和2，5-二羟基-3-(2-萘基)-6-苯基-1，4-苯醌，所述式(I)的化合物为：其中：R1和R2分别代表氢原子，Ar代表芳基或者杂芳基，A代表选自以下的基团：-C≡C-，-CR4＝CR5-，R4为与苯醌环键合的碳原子上的取代基并代表氢原子或者直链或支链的(C1-C6)烷基，R5为与R3基团键合的碳原子上的取代基并代表氢原子或者选自直链或支链的(C1-C6)烷基、芳基、杂芳基的基团，R3代表芳基，杂芳基，二环丙基甲基或者二苯甲基，或者A-R3代表任选取代的萘基且在此情况下Ar代表芳基，其中芳基应理解为苯基，联苯基，萘基或四氢萘基，这些基团可任选被一个或彼此相同或不同的多个原子或基团取代，这些取代基选自卤原子，直链或支链的(C1-C6)烷基，羟基，直链或支链的(C1-C6)烷氧基，直链或支链的(C1-C6)多卤代烷基，氨基(任选被一个或多个直链或支链的(C1-C6)烷基取代)，硝基，直链或支链的(C1-C6)酰基，(C1-C2)亚烷基二氧基和苯氧基，任选取代的萘基应理解为未取代的萘基或者被一个或彼此相同或不同的多个原子或基团取代的萘基，其中的取代基选自卤原子，直链或支链的(C1-C6)烷基，羟基，直链或支链的(C1-C6)烷氧基，直链或支链的(C1-C6)多卤代烷基，氨基(任选被一个或多个直链或支链的(C1-C6)烷基取代)，硝基，直链或支链的(C1-C6)酰基，(C1-C2)亚烷基二氧基和苯氧基，杂芳基应理解为含有5至12个原子的单环或双环芳基，其包含1个、2个或3个选自氧、氮和硫的杂原子，其中杂芳基可任选被一个或彼此相同或不同的多个原子或基团取代，这些取代基选自卤原子，直链或支链的(C1-C6)烷基，羟基，直链或支链的(C1-C6)烷氧基，直链或支链的(C1-C6)多卤代烷基，氨基(任选被一个或多个直链或支链的(C1-C6)烷基取代)，硝基，直链或支链的(C1-C6)酰基，(C1-C2)亚烷基二氧基和苯氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，∴其中：R1和R2可以彼此相同或不同地分别代表氢原子、酰基或者烷基；Ar代表芳基或者杂芳基，A代表选自以下的基团。R4代表氢原子或烷基；R5代表氢原子或选自烷基、芳基、杂芳基的基团R3代表芳基，杂芳基，二环丙基甲基或者二苯甲基，或者A-R3代表一个任选取代的萘基，其中排除化合物2，5-二羟基-3-(4-甲氧基苯基)-6-(2-苯基乙烯基)-1，4-苯醌，2，5-二羟基-3-(4-甲氧基苯基)-6-(2-萘基)-1，4-苯醌和2，5-二羟基-3-(2-萘基)-6-苯基-1，4-苯醌。本发明化合物有制备药剂的功用。 |
| 国际公布 | 2003-08-14 WO2003/066561 法 |
