公开(公告)号
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CN1273128C
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公开(公告)日
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2006.09.06
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申请(专利)号
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CN96199894.6
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申请日期
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1996.12.23
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专利名称
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取代的N-[(氨基亚氨基甲基或氨基甲基)苯基]丙基酰胺
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主分类号
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A61K31/24(2006.01)I
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分类号
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A61K31/24(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;C07C251/02(2006.01)I;C07C205/06(2006.01)I;C07C229/28(2006.01)I;C07C233/64(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1996.1.2 US 60/009,485
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申请(专利权)人
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阿温蒂斯药物公司
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发明(设计)人
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K·R·古尔丁;S·I·克雷恩;A·P·斯帕达
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地址
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美国宾西法尼亚
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颁证日
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国际申请
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1996-12-23 PCT/US1996/020770
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进入国家日期
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1998.08.06
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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李华英
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国省代码
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美国;US
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主权项
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下式化合物、其药用盐和其水合物:R1和R2是氢或共同为=NR9;R3是-CO2R6,-C(O)R6,-CONR6R6,-CH2OR7或-CH2SR7;R4是式:或或R4是氢、烷基、环烷基或环烷基烷基;R5是烷基、链烯基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;R6是氢或C1-6烷基;R7是氢、C1-6烷基、低级酰基、芳酰基或杂芳基;R8是氢或C1-6烷基;R9是氢、R10O2C-、R10O-、HO-、氰基、R10CO-、HCO-、C1-6烷基、硝基或Y1Y2N-,其中R10是任选取代的烷基、任选取代的芳烷基或任选取代的杂芳烷基,和其中Y1和Y2独立地是氢或烷基;A和B是氢或共同为键;Ar是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;和n是0,1或2。
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摘要
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本发明化合物是式(I)取代的N-[(氨基亚氨基甲基或氨基甲基)苯基]丙基酰胺,该化合物显示有益的药理活性,因此将其掺入药物组合物中用于治疗患有某种内科生理失调患者,更具体地说,它们是因子Xa的抑制剂,本发明的目的在于式(I)化合物、含有式(I)化合物的组合物、它们的制备方法及它们的用途,它们用于治疗患有通过给入因子Xa抑制剂能够改善的病症的患者。
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国际公布
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1997-07-10 WO1997/024118 英
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