公开(公告)号
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CN1273465C
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公开(公告)日
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2006.09.06
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申请(专利)号
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CN01823745.2
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申请日期
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2001.09.21
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专利名称
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嘧啶酮化合物及其药学上可接受的盐的制备方法
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主分类号
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C07D401/10(2006.01)I
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分类号
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C07D401/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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保宁制药株式会社
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发明(设计)人
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金祥麟;金知汉;李重馥;柳炳旭;羰铉光
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地址
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韩国首尔市
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颁证日
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国际申请
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2001-09-21 PCT/KR2001/001583
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进入国家日期
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2004.04.27
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专利代理机构
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北京中原华和知识产权代理有限责任公司
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代理人
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寿 宁
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国省代码
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韩国;KR
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主权项
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一种嘧啶酮化合物及其药学上可接受的盐的制备方法,其是用于制备如分子式1所示的嘧啶酮化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于其包括以下步骤:使用劳氏试剂(Lawessons′sreagent)对分子式7的化合物的硫代羰基化过程;以及使用醇类试剂处理上述过程的产物的过程,该方法如反应方程式2所示:反应方程式2分子式7分子式1其中,R1是C1-C4直链或是支链的烷基、环烷基、C1-C4烷基烷氧基或者C1-C4烷基巯基;R2是H、卤素、C1-C4的直链或支链的烷基或者芳香基烷基;R3、R4是相同或者不同的基团,其代表H,C1-C4直链或支链的烷基、环烷基、碳环芳基、芳香基烷基、芳基羰基、C1-C4烷氧羰基或者氨基羰基,选择性地被H、卤素、羟基、C1-C4烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基(每个烷基是C1-C5)、C1-C4烷氧羰基或者羧基取代;R3和R4是通过N原子结合形成4~8元杂环,其可以进一步被环烷基、卤素、C1-C4烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基(每个烷基含有C1-C5)、C1-C4烷氧羰基、羧基、氨基烷氧羰基以及C1-C4直链或支链烷基中的一个或两个取代基取代,其中所述的杂环进一步包括-O-、-S-、-SO-或者>N-R5;R5是H、C1-C4烷基、杂环芳基、芳基烷基、取代烯基、吡啶基、嘧啶基、C1-C4烷基或芳基羰基、芳基烷基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、CN或者SO2NR3R4;n是1~6中的一个整数。
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摘要
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本发明是关于一种嘧啶酮化合物及其药学上可接受的盐的制备方法,其主要包括:使用劳氏试剂(Lawessons’s reagent)对分子式7的化合物的硫代羰基化过程;以及使用醇类试剂处理上述过程的产物的过程,本发明的方法能简便地在高收率下制造嘧啶酮衍生物,嘧啶酮衍生物通过对血管紧缩素II的接受体的抵抗作用,有利于治疗由于血管紧缩素II与接受体的粘结引起的心血管疾病,确实更加适于实用。
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国际公布
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2003-03-27 WO2003/024956 英
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