公开(公告)号
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CN1272316C
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公开(公告)日
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2006.08.30
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申请(专利)号
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CN00815858.4
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申请日期
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2000.09.15
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专利名称
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苯甲酰胺和相关的因子Xa抑制剂
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主分类号
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C07C311/16(2006.01)I
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分类号
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C07C311/16(2006.01)I;C07C311/46(2006.01)I;C07C317/40(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07
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分案原申请号
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优先权
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1999.9.17 US 60/154,332;2000.2.29 US 60/185,746
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申请(专利权)人
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千禧药品公司
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发明(设计)人
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朱秉彦;张朋烈;王灵研;黄文嵘;埃里克·戈德曼;李文浩;静梅·朱克特;宋永红;罗伯特·斯卡伯勒
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2000-09-15 PCT/US2000/025196
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进入国家日期
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2002.05.17
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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林晓红
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国省代码
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美国;US
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主权项
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分子式如下的化合物及其所有的药学可接受的盐衍生物:A-Q-D-E-G-J-X其中:A是N(R1,R2)-C(=NR3)-,其中:R1、R2和R3独立地选自:H、C1-4直链或支链烷基、-OR5和-C0-4烷基C3-8环烷基;或者R1和R2,或者R2和R3可以一起形成3-10元杂环系统,该杂环系统含有1-4个选自N、O和S的杂原子,其中该杂环系统上的1-4个氢原子可以独立地被C1-C4-烷基代替,并且存在于该杂环系统的杂环中的任何氮和硫原子可以被氧化;R5选自:H和-C1-4烷基;Q为直接键;D为苯基,其独立地被0-2个卤素取代基取代;E为-C(=O)-N(H)-;G为亚苯基,其中该亚苯基的环碳原子被0-4个R1d基团取代,其中R1d为选自以下的基团:H、卤素、C1-6-烷基、-CF3、-(CH2)0-6-OR2d和-O-(CH2)1-6-C(=O)-O-R2d;R2d是选自以下的基团:H和C1-6-烷基;J为-C(=O)-N(H)-;X为被0-3个卤素取代的吡啶基。
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摘要
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本发明公开了具有抗哺乳动物因子Xa的活性的分子式A-Q-D-E-G-J-X的化合物,它们的盐和与它们有关的组合物,其中D是直接键、取代或未取代的苯基或萘基或杂环系统;X是取代或未取代的苯基或萘基或杂环系统;且其它变量如权利要求中所定义。该化合物用于体外或体内预防或治疗凝血疾病。
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国际公布
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2001-03-22 WO2001/019788 英
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