公开(公告)号
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CN1271061C
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公开(公告)日
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2006.08.23
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申请(专利)号
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CN02820522.7
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申请日期
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2002.07.18
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专利名称
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制备14β-羟基-浆果赤霉素Ⅲ-1,14-碳酸酯的方法
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主分类号
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C07D305/14(2006.01)I
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分类号
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C07D305/14(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.10.19 IT MI2001A002186
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申请(专利权)人
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因德纳有限公司
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发明(设计)人
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E·邦巴尔代利;G·丰塔纳;M·L·杰尔米;D·波卡尔
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地址
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意大利米兰
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颁证日
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国际申请
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2002-07-18 PCT/EP2002/008005
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进入国家日期
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2004.04.16
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;隗永良
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国省代码
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意大利;IT
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主权项
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制备14β-羟基-1,14-碳酸酯-浆果赤霉素III的方法,其包括:a.在从-40至-78℃的温度下,于氧氮杂环丙烷衍生物存在下,在与六甲基磷酰胺或1,3-二甲基-3,4,5,6-四氢-2(1H)嘧啶酮混合的醚中,用叔丁醇钾或二(三甲基甲硅烷基)氨基钾处理下式的7-三乙基甲硅烷基-13-酮基浆果赤霉素III,生成7-三乙基甲硅烷基-13-酮基-14-羟基-浆果赤霉素III:b.将1和14位的羟基碳酸化生成14β-羟基-7-TES-13-酮基-浆果赤霉素III-1,14-碳酸酯:c.将13位的酮还原,并将7位的保护基裂解。
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摘要
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用于制备新的具有抗肿瘤活性的紫杉烷衍生物的14β-羟基-浆果赤霉素Ⅲ-1,14-碳酸酯的制备方法。
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国际公布
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2003-05-01 WO2003/035633 英
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