| 公开(公告)号 | CN1269801C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申请(专利)号 | CN99810097.8 |
| 申请日期 | 1999.06.25 |
| 专利名称 | 氨基酸衍生物以及含有该衍生物作为有效成分的药剂 |
| 主分类号 | C07C323/60(2006.01)I |
| 分类号 | C07C323/60(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D277/06(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K3 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.6.26 JP 195125/98 |
| 申请(专利权)人 | 小野药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 世古卓哉;加藤仁 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-06-25 PCT/JP1999/003409 |
| 进入国家日期 | 2001.02.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘元金;杨丽琴 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式(I)所示的氨基酸衍生物、其无毒盐或其水合物：式中：R1代表：2)C1～8烷氧基，3)苯基，4)C3～8环烷基，5)杂环基，或6)被杂环基取代的C1～4烷基，上述R1中所有苯基、C3～8环烷基和杂环基也可以被1～3个选自下列(i)～(xi)的取代基取代：(i)C1～4烷基，(ii)C1～4烷氧基，(iii)苯基，(iv)苯氧基，(v)苄氧基，(vi)-SR5，其中R5代表氢原子或C1～4烷基，(vii)C2～5酰基，(Viii)卤原子，(ix)C1～4烷氧羰基，(x)硝基，(xi)-NR6R7，其中R6和R7独立地是氢原子、C1～4烷基或C1～4烷氧羰基，或者R6和R7与它们所连接的氮原子合在一起代表必须含1个氮原子，且任选地还可含有1个氮原子或1个氧原子的5～7员饱和杂环，A代表-CO-，R2代表氢原子或C1～4烷基，D代表C1～4亚烷基，E代表：5)-O-，6)-S-，或7)-SO-，R3代表1)碳环基，或3)碳环基取代的C1～4烷基，上述R3中所有碳环基也可以被1～3个选自下列(i)～(xi)的取代基取代：(i)C1～4烷基，(ii)C1～4烷氧基，(iii)苯基，(iv)苯氧基，(v)苄氧基，(vi)-SR13，其中R13代表氢原子或C1～4烷基，(vii)C2～5酰基，(Viii)卤原子，(ix)C1～4烷氧羰基，(x)硝基，(xi)-NR14R15，其中R14和R15独立地是氢原子、C1～4烷基或C1～4烷氧羰基，或者R14和R15与它们所连接的氮原子合在一起代表必须含1个氮原子，且任选地还可含有1个氮原子或1个氧原子的5～7员饱和杂环，J代表J1或J2，J1代表：2)-NR16-，其中R16代表氢原子或C1～4烷基，J2代表1)-NR17-，其中R17代表NR18R19(其中R18和R19各自独立地代表氢原子或C1～4烷基)、-(C1～4亚烷基)-OH、或-(C1～4亚烷基)-O-(C2～5酰基)，2)-NR20-NR21-，其中R20和R21各自独立地代表氢原子或C1～4烷基，或3)-NR22-(C1～4亚烷基)-NR23，其中R22和R23各自独立地代表氢原子或可被1个苯基取代的C1～4烷基，R4代表R4-1、R4-2或R4-3，R4-1代表：2)碳环基，或4)被1～3个下列(i)的取代基取代的C1～8烷基；(i)碳环基，其条件是当J代表-NR17-、-NR20-NR21-或-NR22-(C1～4亚烷基)-NR23-时，R4-1和R17、R4-1和R21以及R4-1和R23各自与它们所连接的氮原子合在一起可以代表杂环基，上述R4-1中的碳环基以及由R4-1和R17、R4-1和R21，以及R4-1和R23各自与它们所连接的氮原子合在一起所代表的杂环基可以被1～3个选自下列(i)～(xi)的取代基取代：(i)C1～4烷基，(ii)C1～4烷氧基，(iii)苯基，(iv)苯氧基，(v)苄氧基，(vi)-SR29，其中R29代表氢原子或C1～4烷基，(vii)C2～5酰基，(Viii)卤原子，(ix)C1～4烷氧羰基，(x)硝基，(xi)-NR30R31，其中R30和R31各自独立地代表氢原子、C1～4烷基或C1～4烷氧羰基，或者R30和R31与它们所连接的氮原子合在一起代表必须含1个氮原子，且任选地还含有1个氮原子或1个氧原子的5～7员饱和杂环，R4-2代表：1)碳环基，2)杂环基，或3)被1～3个选自下列(i)～(v)的取代基取代的C1～8烷基，(i)碳环基，(ii)杂环基，(iii)COOR32，其中R32是氢原子或被1个苯基取代的C1～4烷基，其中所述苯基可被C1～4烷氧基取代，(iv)SR33，其中R33代表氢原子或C1～4烷基，(v)OR34，其中R34代表氢原子或C1～4烷基，其条件是当J代表-NR16-、-NR17-、-NR20-NR21-或-NR22-(C1～4亚烷基)-NR23-时，R4-2和R16、R4-2和R17、R4-2和R21以及R4-2和R23各自与它们所连接的氮原子合在一起可以代表杂环基，其中R4-2中的所有碳环和杂环，以及由R4-2和R16、R4-2和R17、R4-2和R21以及R4-2和R23各自与它们所连接的氮原子合在一起所代表的杂环中至少有1个环是被1个羟基或1个-O-(C1～4亚烷基)-O-(C1～4烷基)取代的，且可进一步被1～2个选自下列(i)～(xiii)的取代基取代：(i)C1～4烷基，(ii)C1～4烷氧基，(iii)苯基，(iv)苯氧基，(v)苄氧基，(vi)-SR35，其中R35代表氢原子或C1～4烷基，(vii)C2～5酰基，(Viii)卤原子，(ix)C1～4烷氧羰基，(x)硝基，(xi)-NR36R37，其中R36和R37各自独立地代表氢原子、C1～4烷基或C1～4烷氧羰基，或者R36和R37与它们所连接的氮原子合在一起代表必须含1个氮原子，且任选地还含有1个氮原子或1个氧原子的5～7员饱和杂环，(xii)羟基，(xiii)-O-(C1～4亚烷基)-O-(C1～4烷基)，R4-3代表-L-M，-L-代表1)-(可被1～3个取代基取代的碳环)～，2)-(可被1～3个取代基取代的杂环)-，或3)-(C1～4亚烷基)-(可被1～3个取代基取代的碳环或杂环)-，其条件是当J代表-NR16-、-NR17-、-NR20-NR21-或-NR22-(C1～4亚烷基)-NR23-时，L和R16、L和R17、L和R21以及L和R23各自与它们所连接的氮原子合在一起可以代表-(可以被1～3个取代基取代的杂环)-，M代表：1)可被1～3个取代基取代的碳环或杂环，但是，当所述碳环是苯基时，这样的环被至少1个取代基取代，且当所述杂环是5～7员饱和杂环，其中所述杂环中的氮原子键合到下式所示的基团L上：且该杂环还可以再包含1个氮原子或1个氧原子时，则这样的环被至少1个取代基取代，2)被1～2个选自下列(i)～(ii)的取代基取代的C1～4烷基：(i)可被1～3个取代基取代的碳环基，(ii)可被1～3个取代基取代的杂环基，3)-O-(可被1～3个取代基取代的碳环或杂环)基 |
| 摘要 | 通式(I)所示化合物及其盐，其中每个符号均如说明书中所定义的。由于能抑制N型钙通道，因而通式(I)化合物可以用来作为脑栓塞、暂时性脑缺血发作、心脏术后的脑脊髓障碍、脊髓血管障碍、紧张性高血压、神经症、癫痫、哮喘、尿频等的预防和/或治疗药，或镇痛剂。 |
| 国际公布 | 2000-01-06 WO2000/000470 日 |
