公开(公告)号
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CN1269821C
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公开(公告)日
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2006.08.16
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申请(专利)号
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CN01817064.1
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申请日期
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2001.08.01
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专利名称
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epothilone类似物的多晶型物
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主分类号
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C07D491/04(2006.01)I
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分类号
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C07D491/04(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.8.16 US 60/225,590
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申请(专利权)人
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布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
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发明(设计)人
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J·D·迪马尔科;J·Z·古古塔斯;I·M·维特滋;M·达维多维奇;M·加勒拉;T·M·马洛伊;Z·郭;D·法夫雷奥
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2001-08-01 PCT/US2001/024540
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进入国家日期
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2003.04.08
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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郭广迅
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种下式代表的epothilone类似物的结晶多晶型物:所述多晶型物包括A型或B型,其中A型的特征在于:晶胞参数等于:晶胞大小a=14.152(6)b=30.72(2)c=6.212(3)体积=2701(4)A3空间群P212121正交的分子/晶胞4计算得到的密度(g/cm3)1.247熔点182-185℃,分解;并且室温,CuKαλ=1.5406的条件下在x-射线粉末衍射图中的特征峰的2θ值为:5.69、6.76、8.38、11.43、12.74、13.62、14.35、15.09、15.66、16.43、17.16、17.66、18.31、19.03、19.54、20.57、21.06、21.29、22.31、23.02、23.66、24.18、14.98、25.50、26.23、26.23、26.46、27.59、28.89、29.58、30.32、31.08和31.52;或B型的特征在于:晶胞参数等于:晶胞大小a=16.675(2)b=28.083(4)c=6.054(1)体积=2835(1)A3空间群P212121正交的分子/晶胞4计算得到的密度(g/cm3)1.187熔点191-199℃,分解;并且室温,CuKαλ=1.5406的条件下在x-射线粉末衍射图中的特征峰的2θ值为:6.17、10.72、12.33、14.17、14.93、15.88、16.17、17.11、17.98、19.01、19.61、20.38、21.55、21.73、22.48、23.34、23.93、24.78、25.15、25.90、26.63、27.59、28.66、29.55、30.49和31.22。
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摘要
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本发明提供了由式I代表的epothilone类似物的两种分别称为A型和B型的结晶多晶型物及其混合物。本发明也提供了形成新型多晶型物的方法、使用它们的治疗方法以及含有它们的药物剂型。
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国际公布
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2002-02-21 WO2002/014323 英
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