公开(公告)号
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CN1269805C
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公开(公告)日
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2006.08.16
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申请(专利)号
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CN02814169.5
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申请日期
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2002.05.16
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专利名称
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4-(苯基-哌嗪基-甲基)-苯甲酰胺衍生物及其在治疗疼痛、焦虑症或胃肠病中的应用
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主分类号
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C07D233/94(2006.01)I
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分类号
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C07D233/94(2006.01)I;C07D295/155(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.5.18 SE 0101772-2;2001.11.15 SE 0103820-7
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申请(专利权)人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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发明(设计)人
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W·布朗;C·瓦尔波尔;N·普洛贝克
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2002-05-16 PCT/SE2002/000956
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进入国家日期
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2004.01.14
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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马崇德
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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一种式I化合物或其药学上可接受的盐,其中R1选自以下任意一个基团:(i)苯基;(ii)吡啶基(iii)噻吩基(iv)呋喃基(v)咪唑基(vi)三唑基(vii)吡咯基(viii)噻唑基(ix)吡啶基-N-氧化物其中各个R1杂芳族环可任选并独立地被选自以下的1、2或3个取代基进一步取代:直链和支链C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、NO2、CF3、C1-C6烷氧基、氯、氟、溴和碘,其中R1苯基可任选被选自以下的基团取代:CF3、甲基、碘、溴、氟和氯;R2独立选自乙基和异丙基;R3独立选自氢和氟;R4独立选自-OH、-NH2和-NHSO2R5;R5独立选自氢、-CF3和C1-C6烷基,条件是当R2为乙基,R3为氢时,则R4不为-OH。
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摘要
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本申请公开并要求保护通式I化合物,R1选自苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、咪唑基、吡咯基、三唑基、噻唑基和吡啶-N-氧化物中任何一个基团;R2独立选自乙基和异丙基;R3独立选自氢和氟;R4独立选自-OH、-NH2和-NHSO2R5;R5独立选自氢、-CF3和C1-C6烷基;其中各R1杂芳族环可任选并独立被选自以下的1、2或3个取代基进一步取代:直链和支链C1-C6烷基、NO2、CF3、C1-C6烷氧基、氯、氟、溴和碘;杂芳族环上的取代可发生在所述环系的任何位置;本申请还公开并要求保护所述化合物的盐、单独的对映异构体、所述对映异构体的盐、包含新化合物的药用组合物以及它们在治疗尤其在治疗疼痛、焦虑症和功能性胃肠病方面的用途。
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国际公布
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2002-11-28 WO2002/094794 英
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