| 公开(公告)号 | CN1269788C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申请(专利)号 | CN99105929.8 |
| 申请日期 | 1999.03.30 |
| 专利名称 | 双环芳族化合物及其在人药或兽药以及在化妆工艺中的应用 |
| 主分类号 | C07C59/64(2006.01)I |
| 分类号 | C07C59/64(2006.01)I;C07C59/90(2006.01)I;C07C69/618(2006.01)I;C07C43/253(2006.01)I;C07C47/575(2006.01)I;C07C57/42(2006.01)I;C07C235/16(2006.01)I;C07D295/10(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07D213/24(2006.01)I;C07D207/33(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D30 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.3.31 FR 98/03976 |
| 申请(专利权)人 | 盖尔德马研究及发展公司 |
| 发明(设计)人 | J·-M·贝纳顿 |
| 地址 | 法国瓦尔邦尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邰 红;罗才希 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 化合物，该化合物是RXR抑制剂化合物，其特征在于该化合物满足下述通式(I)：式中：-R1代表①-CH3基②-CH2OR2基③-CP-R3基R2与R3具有下述的意义，-Ar1代表选自下述化学式(a)-(c)基中的一个基：R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10与R11具有下述的意义，-Ar2代表下述化学式(d)基：R12具有下述的意义，-X代表选自下述化学式(i)-(l)基中的一个基：R14与R15以及Y具有下述的意义，-R2代表氢原子、具有1-12个碳原子的烷基或CO-R16基R16具有下述的意义，-R3代表：(a)氢原子，(b)具有1-12个碳原子的烷基，(c)下述化学式的基：-R′与R″具有下述的意义，(d)-OR17基R17具有下述的意义，-R4代表氢原子、聚醚基或OR18基R18具有下述的意义，-R5代表氢原子、具有1-12个碳原子的烷基、聚醚基或OR19基R19具有下述的意义，-R6代表叔丁基，-R7代表具有1-12个碳原子的烷基、聚醚基或OR20基R20具有下述的意义，-R6与R7一起与相邻的芳族环构成6节环，其环任选地被甲基取代和/或任选地被氧原子和/或硫原子隔断，-R8代表叔丁基、金刚烷基、芳基或芳烷基，-R9和R10与相邻的芳环一起构成5或6节环，其环任选地被甲基取代和/或任选地被氧或硫原子隔断，-R11代表氢原子、具有1-9个碳原子的烷基、羟基、烷氧基、聚醚基或OR21基，R21具有下述的意义，-R12代表氢原子、羟基、烷氧基、聚醚基或OR22基，R22具有下述的意义，-R14与R15相同或不同，代表氢原子或具有1-12个碳原子的烷基，-Y代表氧原子或CH2基，-R16代表具有1-12个碳原子的烷基，-R17代表氢原子、具有1-20个碳原子的直链或支链烷基、链烯基、单或多羟基烷基、芳基、芳烷基，或糖的残基，-R′与R″相同或不同，代表氢原子、具有1-12个碳原子的烷基、单或多羟基烷基、芳基或氨基酸残基或它们一起构成杂环，-R18、R19与R20相同或不同，代表氢原子、具有1-12个碳原子的烷基、链烯基、单或多羟基烷基、芳基、芳烷基，或-(CH2)n-R24，n和R24具有下述的意义，-R21与R22相同或不同，代表链烯基、单或多羟基烷基、芳基、芳烷基，或-(CH2)n-E24基，n和R24具有下述的意义，-R24代表杂环、单羟基烷基、任选地由具有1-12个碳原子的烷基取代的硫醇基、任选地由至少一个具有1-12个碳原子的烷基取代的氨基、-COOR25或-CON(R26)R27基，R25、R26和R27具有下述的意义，-R25代表氢原子或具有1-12个碳原子的烷基，-R26与R27相同或不同，代表氢原子、具有1-12个碳原子的烷基、芳基或它们一起构成杂环，-n代表2≤n≤9的整数，其中所述具有1-20个碳原子的直链或支链烷基选自甲基、乙基、叔丁基、丙基、辛基或2-乙基己基；所述烷氧基选自甲氧基、丙氧基、戊氧基、庚氧基；所述单羟基烷基相应于有2或3个碳原子的基；所述多羟基烷基选自2，3-二羟基丙基、2，3，4-三羟基丁基、2，3，4，5-四羟基戊基或季戊四醇残基；所述芳基选自任选地被下述基团取代的苯基：至少一个卤素原子、具有1-12个碳原子的烷基、羟基、烷氧基、硝基、聚醚基或任选地被乙酰基保护的或被至少一个具有1-12个碳原子的烷基取代的氨基；所述芳烷基选自任选被下述基团取代的苄基或苯乙基：至少一个卤素原子、具有1-12个碳原子的烷基、羟基、烷氧基、硝基、聚醚基或任选地被乙酰基保护的或被至少一个具有1-12个碳原子的烷基取代的氨基；所述烯基相应于有2-5碳原子与有一个或多个烯属不饱和键的基；所述聚醚基选自甲氧基甲基醚基、甲氧基乙氧基甲基醚基或甲基硫代甲基醚基；所述糖残基选自葡萄糖、半乳糖、甘露糖或糖醛酸残基；所述氨基酸残基选自由赖氨酸、甘氨酸或天冬氨酸得到的残基；所述杂环基选自哌啶基、吗啉基、吡咯烷酮基或哌嗪基，这些基任选地用C1-C6烷基在4位或用单羟基烷基或多羟基烷基取代；其条件是：-当Ar1代表化学式(c)基，X代表化学式(i)或(j)基时，则.R11代表-OR21基或聚醚基，或.Ar2代表化学式(d)基，且R12代表-OR22基或聚醚基，-化学式(I)化合物不同于：R11代表相对于取代基Ar2在邻位的甲氧基甲氧基，而Ar1代表化学式(c)基，X代表化学式(i)基，R12代表氢而R1代表COR3基，其中R3代表-OR17基，R17代表氢，R12代表相对于取代基Ar1在邻位或对位的甲氧基甲氧基，而Ar1代表化学式(c)基，X代表化学式(i)基，R11代表相对于取代基Ar2在邻位的甲基，R1代表COR3基，其中R3代表-OR17基，R17代表氢，所述化学式(I)化合物的几何异构体与光学异构体以及它们的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有下述通式(I)化合物的新双环芳族化合物：∴以及这些化合物在用于人药或兽药的药物组合物中的应用(皮肤病、风湿症、呼吸病、心血管病与眼科疾病)或在化妆组合物中的应用。 |
| 国际公布 |
