公开(公告)号
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CN1268618C
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公开(公告)日
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2006.08.09
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申请(专利)号
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CN01821031.7
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申请日期
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2001.12.17
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专利名称
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+F22775-苯并硫氮杂化合物及其用于制备降血脂药
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主分类号
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C07D281/10(2006.01)I
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分类号
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C07D281/10(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07F9/6536(2006.01)I;C07K5/065(2006.01)I;C07K5/087(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.12.21 SE 0004811-6;2001.5.24 GB 0112592.1
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申请(专利权)人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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发明(设计)人
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I·斯塔克;M·达尔斯特伦;D·布洛姆贝里
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2001-12-17 PCT/GB2001/005554
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进入国家日期
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2003.06.20
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;马崇德
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式(I)化合物或其可药用的盐、溶剂化物或这种盐的溶剂化物:其中Rv和Rw为氢;R1和R2独立地选自C1-6烷基;Rx和Ry为氢;Rz选自卤素,氨基,C1-6烷氧基羰基氨基和N’-(C1-6烷基)脲基;v为0或1;R3和R6是氢;R4和R5之一为式(IA)的基团:R4和R5中的另一个独立地选自氢,卤素,C1-4烷氧基和其中a为0或2的C1-4烷基S(O)a;其中R4和R5中的另一个在碳上被一个或多个R16取代或不取代;D为-O-或-S(O)b-;其中b为0;环A为芳基或杂芳基;其中环A被一个或多个选自R17的取代基取代或不取代;R7为氢,C1-4烷基或碳环基;R8为氢或C1-4烷基;R9为氢或C1-4烷基;R10为氢;R11为羧基或-P(O)(OH)(ORc),其中Rc选自C1-6烷基;或者R11为式(IB)的基团:其中;X为-N(Rq)-或-N(Rq)C(O)-;其中Rq为氢;R12为氢或C1-4烷基;R13和R14独立地选自氢,C1-4烷基或R23;其中所述C1-4烷基被一个或多个选自R20的取代基取代或不取代;R15为羧基,磺基,膦酰基,-P(O)(ORe)(ORf),-P(O)(OH)(ORe),-P(O)(OH)(Re)或-P(O)(ORe)(Rf),其中Re和Rf独立选自C1-6烷基;或者R15为式(IC)的基团:其中:R24选自氢;R25选自氢;R26选自羧基;p为1-3;其中每个R13的定义相同或不同;q为0-1;r为0-2;其中每个R14的定义相同或不同;m为0或1;n为1或2;其中每个R7的定义相同或不同;z为1;R16和R17独立地选自卤素,羟基,羧基,C1-4烷基,C1-4烷氧基和N,N-(C1-4烷基)2氨基;其中R16和R17独立地在碳上被一个或多个R21取代或不取代;R20和R23独立地选自羟基,氨基,羧基,巯基,C1-4烷氧基,其中a为0或1的C1-4烷基S(O)a,碳环基或杂环基;其中R20和R23独立地在碳上被一个或多个R22取代或不取代;R21和R22独立地选自卤素和羟基;其中“杂芳基”是指含有3-12个原子的完全不饱和单环或二环,其中至少一个原子选自氮、硫或氧,而且除另有说明外,该基团通过碳或氮连接;“芳基”是指含有3-12个原子的完全不饱和单环或二环碳环;“杂环基”是指含有3-12个原子的饱和、部分饱和或不饱和的单环或二环,其中至少一个原子选自氮、硫或氧,除另有说明外,该基团通过碳或氮连接,其中-CH2-基团被-C(O)-置换或不置换,或者环硫原子被氧化成S-氧化物形式或不氧化;和“碳环基”是指含有3-12个碳原子的饱和、部分饱和或不饱和的单环或二环碳环;其中-CH2-基团被-C(O)-置换或不置换。
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摘要
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本发明涉及式(I)化合物(其中各可变基团如说明书中定义)、其可药用的盐、溶剂化物、这些盐的溶剂化物和前药,以及它们作为回肠胆汁酸转运(IBAT)抑制剂在治疗高脂血症方面的用途。本发明还描述了它们的制备方法和包含它们的药物组合物。
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国际公布
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2002-06-27 WO2002/050051 英
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