| 公开(公告)号 | CN1268626C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申请(专利)号 | CN02807821.7 |
| 申请日期 | 2002.04.02 |
| 专利名称 | 用作mGluR2拮抗剂I的二氢-苯并[b][1,4]二氮杂-2-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/10(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.4.12 EP 01109126.1 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·亚当;E·格斯啻;V·穆特尔;J·维希曼;T·J·沃特林 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-04-02 PCT/EP2002/003643 |
| 进入国家日期 | 2003.10.08 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下面通式的化合物及其药学上可接受的加成盐：其中：R1为氰基、氟代-C1-7烷基、C1-7烷氧基、氟代-C1-7烷氧基、未取代的吡咯-1-基或被1-3个选自下列的取代基取代的吡咯-1-基：氟、氯、氰基、任选被卤素取代的苯基、-(CH2)1-4-羟基、氟代-C1-7烷基、C1-7烷基、-(CH2)n-C1-7烷氧基、-(CH2)n-C(O)O-R″、-(CH2)1-4-NR′R″、羟基-C1-7烷氧基和-(CH2)n-CONR′R″；如果R1为如上定义的任选取代的吡咯-1-基，则R2为氢，否则R2为卤素、羟基、C1-7烷基、氟代-C1-7烷基、C1-7烷氧基、羟基甲基、羟基乙氧基、其中n＝1至4的C1-7烷氧基-(乙氧基)n、C1-7烷氧基甲基、氰基甲氧基、吗啉-4-基、硫代吗啉-4-基、1-氧硫代吗啉-4-基、1，1-二氧硫代吗啉-4-基、4-氧代-哌啶-1-基、4-C1-7烷氧基-哌啶-1-基、4-羟基-哌啶-1-基、4-羟基乙氧基-哌啶-1-基、4-C1-7烷基-哌嗪-1-基、C1-7烷氧基羰基、2-二C1-7烷基氨基-乙硫基、N，N-双C1-7烷基氨基C1-7烷基、氨基甲酰基甲基、C1-7烷基磺酰基、C1-7烷氧基羰基-C1-7烷基、C1-7烷基羧基-C1-7烷基、羧基-C1-7烷基、C1-7烷氧基羰基甲硫基、羧基甲硫基、1，4-二氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸-8-基、羧基-C1-7烷氧基、氰基-C1-7烷基、2，3-二羟基-C1-7烷氧基、氨基甲酰基甲氧基、2-氧代-[1，3]-二氧戊环-4-基-C1-7烷氧基、N-(2-羟基-C1-7烷基)-N-C1-7烷基氨基、羟基氨基甲酰基-C1-7烷氧基、2，2-二甲基-四氢-[1，3]二氧杂环戊烯并[4，5c]-吡咯-5-基、C1-7烷氧基-氨基甲酰基-C1-7烷氧基、3R-羟基-吡咯烷-1-基、3，4-二羟基-吡咯烷-1-基、2-氧代-噁唑烷-3-基、C1-7烷基-氨基甲酰基甲氧基或氨基甲酰基-C1-7烷氧基；Y为-CH＝或＝N-；R3为卤素、C1-7烷基、氟代-C1-7烷基、C1-7烷氧基、氰基、-(CH2)n-C(O)-OR″、(CH2)n-C(O)-NR′R″或被下列基团任选取代的5-元芳族杂环：卤素、氟代-C1-7烷基、氟代-C1-7烷氧基、氰基、-(CH2)n-NR′R″、-(CH2)n-C(O)-OR″、-(CH2)n-C(O)-NR′R″、-(CH2)n-SO2-NR′R″、-(CH2)n-C(NH2)＝NR″、羟基、C1-7烷氧基、C1-7烷硫基或被氟、羟基、C1-7烷氧基、氰基或氨基甲酰氧基取代的C1-7烷基，所述5-元芳族杂环选自呋喃、噻吩、噻唑、呲咯、咪唑、吡唑、噁唑、异噁唑、三唑、噁二唑、噻二唑和四唑；R′为氢、C1-7烷基、C3-C6-环烷基、氟代-C1-7烷基或2-C1-7烷氧基C1-7烷基；R″为氢、C1-7烷基、C3-C6-环烷基、氟代-C1-7烷基、2-C1-7烷氧基C1-7烷基、-(CH2)2-4-二-C1-7烷基氨基、-(CH2)2-4-吗啉基、-(CH2)2-4-吡咯烷基、-(CH2)2-4-哌啶基或3-羟基-C1-7烷基；n为0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的二氢-苯并[b][1，4]二氮杂-2-酮衍生物，其中R1、R2、R3和Y如说明书定义。本发明进一步涉及含有此类化合物的药物、制备方法以及它们用于制备治疗或预防急性和/或慢性神经紊乱药物的用途。 |
| 国际公布 | 2002-10-24 WO2002/083665 英 |
