公开(公告)号
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CN1268321C
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公开(公告)日
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2006.08.09
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申请(专利)号
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CN02814127.X
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申请日期
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2002.07.12
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专利名称
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内部包有药物的高分子胶束的冻结干燥用组合物和该胶束的制备方法
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主分类号
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A61K9/19(2006.01)I
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分类号
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A61K9/19(2006.01)I;A61K47/26(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.7.13 JP 213617/2001;2001.7.13 JP 213652/2001
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申请(专利权)人
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那野伽利阿株式会社
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发明(设计)人
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小川泰亮;长崎尚子;野方良彦;佐川胜彦;土屋千映子
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地址
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日本千叶县柏市
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颁证日
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国际申请
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2002-07-12 PCT/JP2002/007099
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进入国家日期
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2004.01.13
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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钟守期;孟凡宏
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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水性组合物,它是含有用于调制内部包有药物的高分子胶束的冻结干燥制剂的内部包有药物的高分子胶束的水性组合物,其中,(A)还含有选自聚乙二醇、或糖类、或者糖类和聚乙二醇的组合物质的稳定剂,并且(B)该内部包有药物的高分子胶束源自分子中具有亲水性聚合物链段和疏水性或带电性或含有该两者的重复单元的聚合物链段的嵌段共聚物,并且,上述嵌段共聚物的上述亲水性聚合物是聚乙二醇,而且上述疏水性聚合物是(i)聚天冬氨酸酯,或(ii)聚谷氨酸酯,或(iii)聚天冬氨酸酯的部分水解物,或(iv)聚谷氨酸酯的部分水解物,或者上述带电性聚合物是(i)聚天冬氨酸,或(ii)聚谷氨酸,并且该胶束为实质上呈球状的芯壳型胶束,主要地在芯部担载药物,由该亲水性聚合物链段构成壳部。
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摘要
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本发明提供含有内部包有药物的高分子胶束和作为稳定剂的糖类和/或聚乙二醇组成的、为调制冻结干燥制剂的组合物、冻结干燥制剂及其制备方法。并且所提供的冻结干燥制剂,很容易通过使用水性介质进行重建形成水性制剂。
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国际公布
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2003-01-23 WO2003/005992 日
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