西酞普兰的制备方法
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公开(公告)号
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CN1268621C
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公开(公告)日
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2006.08.09
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申请(专利)号
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CN03165033.3
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申请日期
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1999.10.25
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专利名称
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西酞普兰的制备方法
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主分类号
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C07D307/87(2006.01)I
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分类号
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C07D307/87(2006.01)I;C07C255/56(2006.01)I
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分案原申请号
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99814896.2
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优先权
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申请(专利权)人
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H.隆德贝克有限公司
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发明(设计)人
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M·H·罗克;H·彼得森;P·埃勒加尔德
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地址
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丹麦哥本哈根
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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钟守期
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国省代码
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丹麦;DK
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主权项
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制备S-西酞普兰或其盐的方法，包括下列步骤：a)对式III化合物的R-对映体作保护，然后脱水形成式VII化合物式III式VII其中R是酰基；b)氧化裂解式VII化合物，形成式IV化合物式IV其中R如上定义；c)对式IV化合物脱保护，并使得到的式VIII化合物与3-(N，N-二甲基氨基)丙基卤化镁反应，制备式III的外消旋化合物，式VIII式III然后d)分离式III化合物的R和S对映体；e)使式III化合物的S-对映体闭环，并分离S-西酞普兰或其盐。
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摘要
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西酞普兰的制备方法，包括式(IV)化合物与3-(N，N-二甲氨基)丙基卤化镁反应，以制备西酞普兰，其中R是C1-6烷基、酰基、C1-6烷基磺酰基或芳基磺酰基。
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国际公布
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