| 公开(公告)号 | CN1267424C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN01820405.8 |
| 申请日期 | 2001.11.20 |
| 专利名称 | 作为5-羟色胺5HT-2受体的激动剂或拮抗剂的哌嗪基吡嗪化合物 |
| 主分类号 | C07D241/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/18(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D213/60(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.11.20 SE 0004245-7;2000.11.28 US 60/253,509 |
| 申请(专利权)人 | 比奥维特罗姆股份公司 |
| 发明(设计)人 | B·尼尔森 |
| 地址 | 瑞典斯德哥尔摩 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-11-20 PCT/SE2001/002569 |
| 进入国家日期 | 2003.06.11 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种通式(I)化合物：其中：(i)X和Y都代表氮原子以及Z代表CH，从而形成一种吡嗪衍生物，R1和R2各自独立地选自组A或组B，组A由下列结构式的化合物组成：组B由芳基-C1-C6烷基、芳基-C1-C6烷氧基、杂芳基-C1-C6烷氧基、芳氧基-C2-C6烷氧基、杂芳氧基-C2-C6烷氧基、1-二氢化茚氧基、2-二氢化茚氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳硫基、杂芳硫基、C5-C6环烷硫基、C5-C8烷氧基、C5-C8烷硫基、C3-C6炔氧基、C3-C6烯氧基、氟-C2-C4-烷氧基、C4-C8环烷氧基、C3-C8环烷基-C1-C4烷氧基、卤原子、芳基-C1-C4烷硫基、杂芳基-C1-C4烷硫基、芳基-C1-C4烷氨基、杂芳基-C1-C4烷氨基、杂芳基和芳基组成；条件是：(i)R1和R2不相同而且不都同时选自组A或组B；(ii)R1和R2不是苯硫基、苯甲硫基、苯基或被卤素原子取代的苯基；(iii)只有当R2是2-甲基哌嗪-1-基、2-乙基哌嗪-1-基或反式-2，5-二甲基哌嗪-1-基时，式(I)中的R1是卤素；(iv)当R1是4-哌啶氧基时，R2不是3-吡啶基甲氧基、4-喹啉基甲氧基和3-(4-吡啶基)丙氧基；并且其中：R3是H或C1-C4-烷基、烯丙基、2-羟乙基、2-氰乙基或选自叔丁氧羰基、苄基和三苯甲基的氮原子保护基团；R4是氢或C1-4烷基；其中R1或R2中的任何芳基或杂芳基残基单独或作为其它基团的一部分在一个或多个位置上独立地被C1-4-烷基，C1-4-烷氧基，C1-4烷硫基，C2-4-酰基，C1-4烷基磺酰基，氰基，硝基，羟基，C2-6-烯基，C2-6-炔基，氟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，卤素，-N(R5)(R6)，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基-C1-4-烷基，芳基-C2-4-烯基，芳基-C2-4-炔基，杂芳基，杂芳氧基，杂芳硫基或杂芳基-C1-4-烷基，芳基-C1-4-烷氧基，芳氧基-C1-4-烷基，二甲基氨基-C2-4-烷氧基所取代；和其中R1或R2中的作为芳基或杂芳基上的取代基的任何芳基或杂芳基残基单独或作为其它基团的一部分在一个或多个位置上彼此独立地也被C1-4-烷基，C1-4-烷氧基，卤素，三氟甲基，氰基，羟基或二甲基氨基所取代；和R5和R6彼此独立地是氢，甲基或乙基，或者与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷，哌嗪，吗啉，硫代吗啉或哌啶环；其中，所述芳基、芳氧基、芳硫基中的″芳基″是指苯基，1-萘基，2-萘基，1，2，3，4-四氢萘基，其可以通过任何环中的碳原子与分子的其余部分连接，以及2，3-二氢化茚基，其可以通过任何环中的碳原子与分子的其余部分连接；所述杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基中的″杂芳基″是指吡咯，咪唑，噻吩，呋喃，噻唑，异噻唑，噻二唑，噁唑，异噁唑，噁二唑，吡啶，吡嗪，嘧啶，哒嗪，吡唑，三唑，四唑，苯并二氢吡喃，异苯并二氢吡喃，香豆素，喹啉，喹喔啉，异喹啉，酞嗪，噌啉，喹唑啉，吲哚，异吲哚，二氢吲哚，异二氢吲哚，苯并噻吩，苯并呋喃，2，3-二氢苯并呋喃，异苯并呋喃，苯并噁唑，2，1，3-苯并噁二唑，苯并噻唑，2，1，3-苯并噻二唑，2，1，3-苯并硒二唑，苯并咪唑，吲唑，2，3-二氢-1，4-苯并二噁英，1，3-苯并间二氧杂环戊烯，1，2，3，4-四氢喹啉，3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪，1，5-二氮杂萘，1，8-二氮杂萘，3，4-二氢-2H-吡啶并[3，2-b]-1，4-噁嗪和2，3-二氢-1，4-苯并黄嘌呤；或其药用盐和光学异构体形式。 |
| 摘要 | 通式(I)化合物，其中R1、R2、X、Y和Z被记载在说明书中。 |
| 国际公布 | 2002-05-23 WO2002/040456 英 |
