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12-去羟基阿奇红霉素的制备工艺

医药数据库中心 药学论坛 姜建国/姜建国;张西如;杨梁;胡孟魁
公开(公告)号 CN1267442C  
公开(公告)日 2006.08.02  
申请(专利)号 CN03103958.8  
申请日期 2003.02.13  
专利名称 12-去羟基阿奇红霉素的制备工艺  
主分类号 C07H17/00(2006.01)I  
分类号 C07H17/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 建国  
发明(设计)人 姜建国;张西如;杨 梁;胡孟魁  
地址 050011河北省石家庄市富强大街44号省药品检验所  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 河北;13  
主权项 12-去羟基阿奇红霉素的制备工艺,其化学结构式为其特征在于制备工艺步骤如下:(1)红霉素C在甲基化酶的催化下生成红霉素B;(2)将红霉素B和盐酸羟胺于甲醇中回流15~25小时,制备出红霉素B肟;(3)将红霉素B肟在丙酮中进行贝克曼重排,制成红霉素B亚胺醚;(4)将红霉素B亚胺醚于乙醇中用催化剂还原氢化制得氮杂红霉素B;(5)再在有机溶剂中进行甲基化处理制得12-去羟基阿奇红霉素原料;(6)在上述12-去羟基阿奇红霉素原料中加入适当的赋形剂即可制成12-去羟基阿奇红霉素的口服固体制剂及粉针和注射制剂。  
摘要 本发明公开了一种12-去羟基阿奇红霉素的制备工艺,将红霉素C在甲基化酶的催化下生成红霉素B;然后和盐酸羟胺于甲醇中回流15~25小时,制备出红霉素B肟;再在丙酮中进行贝克曼(Beckmann)重排,制成红霉素B亚胺醚;于乙醇中用催化剂还原氢化制得氮杂红霉素B;再在有机溶剂中进行甲基化处理制得12-去羟基阿奇红霉素原料。本药物属广谱抗菌药,对大多数革兰氏阴性细菌以及细胞内病原菌、支原体和衣原体等有较好的抗菌活性,对革兰氏阳性细菌也有一定的抗菌活性。该药的开发利用,不仅对人类治疗疾病,保持健康起到良好的作用。  
国际公布  
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