| 公开(公告)号 | CN1266129C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN01806837.5 |
| 申请日期 | 2001.01.17 |
| 专利名称 | 具有降血脂和降低血中胆固醇活性的新化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D207/325(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/325(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.1.19 IN 57/MUM/2000 |
| 申请(专利权)人 | 卡地拉健康护理有限公司 |
| 发明(设计)人 | 布拉杰·布尚·洛瑞;维迪亚·布尚·洛瑞;维贾伊·库马尔·加朱海·巴罗特 |
| 地址 | 印度古吉拉特邦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-01-17 PCT/IN2001/000005 |
| 进入国家日期 | 2002.09.19 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | |
| 主权项 | 式(I)表示的化合物，以及其互变异构体、立体异构体、可药用的盐、和可药用的溶剂合物，其中R1、R2、R3、R4中的一个或多个基团可以相同或不同，表示氢，卤素，全卤化烷基，羟基，硫基，氨基，硝基，氰基，甲酰基，脒基，胍基，取代的或未取代的基团，其选自-(C1-C12)烷基，其为甲基，乙基，n-丙基，异-丙基，n-丁基，异-丁基，叔丁基，n-戊基，异-戊基，新戊基，己基，异-己基，庚基，辛基，每个基团可以任选是支链的或被取代的；-直链或支链(C2-C12)链烯基，其选自亚甲基，乙烯，n-丙烯，异-丙烯，n-丁烯，异-丁烯，叔丁烯，n-戊烯，异-戊烯，n-己烯，异-己烯，n-庚烯，异-庚烯，辛烯基团，每个基团可以任选是支链的或被取代的；-(C3-C7)环烷基，其选自环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，每个基团可以任选地被取代；-(C3-C7)环烯基，其选自环戊烯基，环己烯基，环庚烯基，环庚二烯基，环庚三烯基，每个基团可以任选地被取代；-双环烷基，其选自双环辛烷，双环壬烷，双环癸烷，其可以任选地被取代；-双环烯基，其选自双环辛烯，双环壬烯，双环癸烯，其可以任选地被取代；-(C1-C12)烷氧基，其选自甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，异-丙氧基，异-丁氧基，n-戊氧基，异-戊氧基，己氧基，异-己氧基，庚氧基，异-庚氧基，辛氧基，壬氧基，每个基团可以任选是支链的；-环(C3-C7)烷氧基，其选自环丙氧基，环丁氧基，环戊氧基，环己氧基，环庚氧基，每个基团可以任选地被取代；-芳基，其选自苯基，萘基，苯并-[1，3]间二氧杂环戊烯，联苯基，其可以任选地被取代；-芳氧基，其选自苯氧基，萘氧基，联苯氧基，其可以任选地被取代；-芳烷基，其可以任选地被取代，其中芳基和烷基如前所定义；-芳烷氧基，其可以任选地被取代，其中芳烷基如前所定义；-杂环基，其选自吖丙啶基，吡咯烷基，吗啉基，哌啶基，哌嗪基，其可以任选地被取代；-杂芳基，其选自吡啶基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，噁唑基，噻唑基，咪唑基，噁二唑基，四唑基，苯并吡喃基，苯并呋喃基，其可以任选地被取代；-任选取代的杂环基烷基，其中此前定义的杂环基连接到此前定义的烷基上；-杂芳烷基，其选自呋喃甲基，吡啶甲基，噁唑甲基，噁唑乙基，其可以任选地被取代；-杂芳氧基，其可以任选地被取代，其中此前定义的杂芳基连接到氧原子上；-杂芳烷氧基，其可以任选地被取代，其中此前定义的杂芳烷基连接到氧原子上；-杂环基烷氧基，其可以任选地被取代，其中此前定义的杂环基烷基连接到氧原子上；-酰基，其选自乙酰基，丙酰基或苯甲酰基，其可以任选地被取代；-酰氧基，其选自MeCOO，EtCOO，PhCOO，其可以任选地被取代；-酰基氨基，其选自CH3CONH，C2H5CONH，C3H7CONH，C6H5CONH，其可以任选地被取代；-一烷基氨基，其选自(C1-C6)一烷基氨基基团，如CH3NH，C2H5NH，C3H7NH，C6H13NH，其可以任选地被取代；-二烷基氨基，其选自(C1-C6)二烷基氨基基团，如N(CH3)2，CH3(C2H5)N，其可以任选地被取代；-芳基氨基，其选自C6H5HN，CH3(C6H5)N，C6H4(CH3)NH，NHC6H4-Hal，其可以任选地被取代；-芳烷基氨基，其选自C6H5CH2NH，C6H5CH2CH2NH，C6H5CH2NCH3，其可以任选地被取代；-烷氧基羰基，其可以任选地被取代，其中此前定义的烷氧基被羰基取代；-芳氧基羰基，其可以任选地被取代，其中此前定义的芳氧基连接到羰基上；-芳烷氧基羰基，其可以任选地被取代，其中此前定义的芳烷氧基连接到羰基上；-杂环烷氧基羰基，其可以任选地被取代，其中此前定义的杂环烷氧基连接到羰基上；-杂芳氧基羰基，其可以任选地被取代，其中此前定义的杂芳氧基连接到羰基上；-杂芳烷氧基羰基，其可以任选地被取代，其中此前定义的杂芳烷氧基连接到羰基上；-羟基烷基，其可以任选地被取代，其中此前定义的烷基被羟基取代；-氨基烷基，其可以任选地被取代，其中此前定义的烷基被氨基取代；-一或二取代的烷基氨基烷基，其中烷基被此前定义的烷基氨基取代；-烷氧基烷基，其可以任选地被取代，其中此前定义的烷基连接到此前定义的烷氧基上；-芳氧基烷基，其可以任选地被取代，其中此前定义的烷基连接到此前定义的芳氧基上；-芳烷氧基烷基，其可以任选地被取代，其中此前定义的烷基连接到此前定义的芳烷氧基上；-烷硫基或硫代烷基，其中烷基如此前所定义；-烷氧基羰基氨基，其可以任选地被取代，其中此前定义的烷氧基羰基连接到氨基上；-芳氧基羰基氨基，其可以任选地被取代，其中此前定义的芳氧基羰基连接到氨基上；-芳烷氧基羰基氨基，其可以任选地被取代，其中此前定义的芳烷氧基羰基连接到氨基上；-氨基羰基氨基，其可以任选地被取代，其中此前定义的氨基羰基连接到氨基上；-肼基，羟基氨基，羧酸；或相邻的基团R2和R3一起形成五或六元环，其任选含有一个或多个双键，并任选含有一个或多个选自O、N或S的杂原子，所述环结构选自：苯基，吡啶基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，咪唑基，嘧啶基，和吡嗪基，所述环任选地被下列基团所取代：氧代，羟基，卤素原子如氯、溴和碘；硝基，氰基 |
| 摘要 | 本发明涉及新的取代的吡咯化合物，以及其衍生物、类似物、互变异构体、立体异构体、多晶型物、可药用的盐、可药用的溶剂合物、以及含有它们的可药用的组合物。本发明尤其涉及通式(I)的新的取代的吡咯化合物，以及其类似物、衍生物、多晶型物、互变异构体、可药用的盐、可药用的溶剂合物、以及含有它们的可药用的组合物。本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的组合物，以及这些化合物和组合物在药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2001-07-26 WO2001/053257 英 |
