从四氢呋喃化合物制备噁唑啉化合物的方法
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公开(公告)号
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CN1266140C
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公开(公告)日
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2006.07.26
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申请(专利)号
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CN200410032552.7
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申请日期
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2000.10.19
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专利名称
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从四氢呋喃化合物制备噁唑啉化合物的方法
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主分类号
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C07D263/28(2006.01)I
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分类号
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C07D263/28(2006.01)I;C07D263/14(2006.01)I
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分案原申请号
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00815787.1
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优先权
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1999.10.21 US 60/160，695
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申请(专利权)人
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阿格罗尼制药公司
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发明(设计)人
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J·K·布斯;S·E·祖克;B·C·波勒尔
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地址
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美国加利福尼亚
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐晓峰
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国省代码
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美国;US
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主权项
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从四氢呋喃制备噁唑啉的方法，该方法包括，将四氢呋喃，其中Ra是-COR(1)并且Rb是氢、-COR(3)、-SO2R(2)或适宜的羟基保护基，用亲羰基的亲电试剂以能够有效产生噁唑啉，其中Rb是氢、-COR(3)、-SO2R(2)或适宜的羟基保护基并且Rc是H、-COR(3)或-SO2R(2)，的方式进行处理；其中R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地表示取代或未取代的烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基。
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摘要
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本发明公开了合成HIV蛋白酶抑制剂、包括甲磺酸萘非那韦的化学中间体的制备方法。本发明的方法包括将四氢呋喃衍生物(II)转化成噁唑啉化合物(I)得到用于制备萘非那韦的关键反应中间体。本发明还公开了从环氧-四氢呋喃制备手性的氨基醇的方法。
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国际公布
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