6－氯－4－羟基－2－甲基－2H－噻吩并(2,3－e)－1,2－噻嗪－1,1－二氧化物－3－羧酸酯的合成方法
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公开(公告)号
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CN1266155C
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公开(公告)日
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2006.07.26
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申请(专利)号
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CN03142015.X
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申请日期
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2003.08.01
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专利名称
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6－氯－4－羟基－2－甲基－2H－噻吩并（2，3－e)－1，2－噻嗪－1，1－二氧化物－3－羧酸酯的合成方法
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主分类号
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C07D513/04(2006.01)I
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分类号
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C07D513/04(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)N;C07D279/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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浙江震元制药有限公司
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发明(设计)人
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樊伟明;翁杭辉;丁建明;任秉钧
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地址
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312000浙江省绍兴市胜利西路1015号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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徐 迅
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种制备通式为式3的6-氯-4-羟基-2-甲基-2H-噻吩并(2，3-e)-1，2-噻嗪-1，1-二氧化物-3-羧酸酯的方法，式中，R1是C1-C4的烷基；其特征在于，该方法包括步骤：(a)以式5的烷氧基镁作为碱性环合剂，在有机溶剂和40℃-157℃反应温度下，(R2O)2Mg5式中，R2是C1-C6的烷基；使式4的化合物环合，式中，R3和R4分别代表C1-C4的烷基；(b)从反应混合物中分离出式3化合物。
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摘要
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本发明公开了一种制备式3的6-氯-4-羟基-2-甲基-2H-噻吩并(2，3-e)-1，2-噻嗪-1，1-二氧化物-3-羧酸酯的方法，该方法包括步骤：(a)以烷氧基镁作为碱性环合剂，在有机溶剂和40℃-157℃反应温度下，使式4的化合物环合，和(b)从反应混合物中分离出式3化合物。本发明方法可显著提高产物的收率。
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国际公布
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