公开(公告)号
|
CN1264819C
|
公开(公告)日
|
2006.07.19
|
申请(专利)号
|
CN98812639.7
|
申请日期
|
1998.10.26
|
专利名称
|
前列环素衍生物的立体选择合成方法
|
主分类号
|
C07C405/00(2006.01)I
|
分类号
|
C07C405/00(2006.01)I;A61K31/557(2006.01)N
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
1997.10.24 US 08/957,736
|
申请(专利权)人
|
联合治疗公司
|
发明(设计)人
|
R·M·莫里尔蒂;R·彭马斯塔;L·郭;M·S·劳;J·P·斯塔舍夫斯基
|
地址
|
美国华盛顿
|
颁证日
|
|
国际申请
|
1998-10-26 PCT/US1998/022585
|
进入国家日期
|
2000.06.23
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
张元忠;温宏艳
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
一种制备9-脱氧-PGF1型化合物的方法,该方法包括通过钴介导的环化作用将式1的起始化合物环化成为式2的化合物:其中起始化合物与Co2(CO)8反应,其中n是0、1、2或3;Y1是反-CH=CH-,顺-CH=CH-、-CH2(CH2)m-或-C≡C-;m是1、2或3;R1是醇保护基;R7是(1)-CpH2p-CH3,其中P是1-5的整数,(2)由1、2或3个氯、氟、三氟甲基、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基任意取代的苯氧基,条件是烷基之外的取代基不多于两个,条件是只有当R3和R4是相同的或不同的氢或甲基时,R7是苯氧基或取代的苯氧基,(3)苯基、苄基、苯乙基或苯丙基,芳香环上任意取代有1、2或3个氯、氟、三氟甲基、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基,条件是烷基以外的取代基不多于两个,(4)顺-CH=CH-CH2-CH3(5)-(CH2)2-CH(OH)-CH3,或(6)-(CH2)3-CH=C(CH3)2;其中-C(L1)-R7连在一起是(1)1-3个C1-C5烷基任意取代的C4-C7环烷基,(2)2-(2-呋喃基)乙基,(3)2-(3-噻吩基)乙氧基,或(4)3-噻吩基氧甲基;其中M1是α-OH:β-R5或α-R5:β-OH或α-OR1:β-R5或α-R5:β-OR1,其中R5是氢或甲基,和R1是醇保护基团;和L1是α-R3:β-R4,α-R4:β-R3,或α-R3:β-R4和α-R4:β-R3的混合,其中R3和R4是相同的或不同的氢、甲基或氟,条件当R3和R4的一个是氢或氟时,另一个仅仅是氟。
|
摘要
|
一种制备9-脱氧-PGF1型化合物的改进方法。与先有技术相比,该方法是立体选择性的和比制备这些化合物的已知方法步骤少。
|
国际公布
|
1999-05-06 WO1999/021830 英
|