公开(公告)号
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CN1264820C
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公开(公告)日
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2006.07.19
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申请(专利)号
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CN01807431.6
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申请日期
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2001.02.05
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专利名称
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降眼压类脂类
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主分类号
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C07C405/00(2006.01)I
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分类号
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C07C405/00(2006.01)I;A61K31/557(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.2.8 US 09/500,142
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申请(专利权)人
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阿勒根公司
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发明(设计)人
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D·F·伍德瓦德;H·H·乌桑斯基;S·W·安德鲁斯;R·M·博克;J·陈;A·H·P·克劳斯;C·马胡
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2001-02-05 PCT/US2001/003665
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进入国家日期
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2002.09.28
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;姜建成
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国省代码
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美国;US
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主权项
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结构式如下的化合物式中虚线表示没有键或有一个其条件为在式中没有两个相邻双键的键;波纹线附着基表示α(向下)或β(向上)构型,在附着于双键的波纹线处它们表示Z(顺式)或E(反式)构型;影线指示α构型,实心三角形指示β构型;m是0至5的整数;n是1至6的整数,条件是以该式表示的化合物不是PGF2α1-乙醇酰胺;q和r各自是0至6的整数;X是CH2、O或S,条件是,当X是O或S时,邻接于X的虚线表示没有键;R是CH3、苯基、3至8碳的环烷基,或者是以一或二个取代基取代的苯基,而取代基则选自F、Cl、Br,1至6碳的烷基,NO2,CN,COOH和COO烷基,其中烷基有1-6个碳;R1、R2、R3和R4各自表示氢、1至6碳的直链或支链烷酰基、苯甲酰基或1至6碳低级烷基;R5是氢或1至6碳的直链或支链烷基;以及R6是氢、1至4碳的直链或支链烷基或者是该化合物的药用盐,所说的化合物对哺乳动物的眼具有降低眼内压活性,但不通过FP前列腺素受体发挥其降眼压活性。
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摘要
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式中符号如说明书中定义的式(1)化合物,用作降眼压药,但此类药不通过FP前列腺素受体发挥其作用。特别是具有式(I)的PGF2α1-乙醇酰胺,已发现它作为天然物质存在于哺乳动物组织中,它以基本上纯的形式合成出来并发现对降低哺乳动物眼的眼内压有效,但它不通过FP受体起作用,而许多降眼压的前列腺素类是通过FP受体起作用的。
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国际公布
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2001-08-16 WO2001/058866 英
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