| 公开(公告)号 | CN1264844C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN02810003.4 |
| 申请日期 | 2002.05.13 |
| 专利名称 | 4-氨基-5-苯基-7-环丁基-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.5.14 GB 0111764.7;2002.2.28 GB 0204752.0 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | H-G·卡普拉罗;P·菲雷;C·加西亚-埃切夫-埃里亚;P·W·曼利 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-05-13 PCT/EP2002/005239 |
| 进入国家日期 | 2003.11.14 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物或其盐，其中n为0至4，R1为氢、未取代或取代的C1-7烷基或卤素，R2为被羟基取代的C1-7烷基，或者为被未取代、单取代或二取代的氨基或被杂环基取代的C1-7烷基；基团R5-(C＝Y)-Z-，其中R5为未取代或取代的C1-7烷基、未取代、单取代或二取代的氨基、杂环基或游离或醚化的羟基，Y为氧、硫或亚氨基，且Z不存在或为C1-7烷基或氨基-C1-7烷基；或基团R6-磺酰基氨基-C1-7烷基，其中R6为未取代或取代的C1-7烷基、未取代、单取代或二取代的氨基或任选被C1-7烷基、C1-7烷氧基或硝基取代的苯基，条件是：如果n为0，R1为氢，R4为苄基且X为-O-，则R2不为羧基、C1-7烷氧基羰基或被羟基取代的C1-7烷基，R3为C1-7烷基、被羟基、氨基或卤素取代的C1-7烷基、羟基、氰基、C1-7烷氧基、C1-7链烷酰基、C1-7链烷酰氧基、氨基、单或二-C1-7烷基氨基、C1-7链烷酰基氨基、羧基、C1-7烷氧基羰基或卤素，其中如果n＞1，则R3取代基可各自独立地选择，R4为基团R7-CR8(R9)-，其中R7为环丁基、环戊基、环己基、苯基、呋喃基、吡咯基、噻吩基或吡啶基，所述R7取代基任选被选自C1-7烷基和卤素的一个或多个基团取代，且R8和R9各自独立地为氢、C1-7烷基或卤素，且X选自-O-、-NH-和-S-，其中所述氨基的取代基选自取代和未取代的C1-7烷基，所述烷基的取代基选自氨基、N-C1-7烷基氨基、N，N-二-C1-7烷基氨基、N-C1-7链烷酰基氨基、N，N-二-C1-7链烷酰基氨基、羟基、C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-C1-7烷氧基、C1-7链烷酰基、C1-7链烷酰氧基、氰基、硝基、羧基、C1-7烷氧基羰基、氨基甲酰基、脒基、胍基、脲基、巯基、C1-7烷硫基、卤素或杂环基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的4-氨基-5-苯基-7-环丁基-吡咯并[2，3-d]嘧啶衍生物；其制备方法；其在治疗人或动物的方法中的应用；其单独或与一种或多种其它药学活性化合物在治疗疾病中的用途，特别是增殖性疾病如肿瘤；治疗哺乳动物特别是人类的该类疾病的方法；以及所述化合物单独或与一种或多种其它药学活性化合物在制备用于尤其是治疗增殖性疾病如肿瘤的药物组合物(药物)中的用途。 |
| 国际公布 | 2002-11-21 WO2002/092599 英 |
