公开(公告)号
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CN1264843C
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公开(公告)日
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2006.07.19
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申请(专利)号
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CN02809154.X
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申请日期
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2002.12.13
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专利名称
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具有PDE7抑制作用的吡唑并嘧啶酮衍生物
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/02(2006
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分案原申请号
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优先权
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2001.12.13 JP 380483/2001
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申请(专利权)人
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第一阿斯比奥制药株式会社
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发明(设计)人
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井上英和;村藤秀宣;林靖浩
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地址
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日本东京
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颁证日
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国际申请
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2002-12-13 PCT/JP2002/013083
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进入国家日期
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2003.10.30
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐晓峰
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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由下列通式(IA)或(IB)表示的吡唑并嘧啶酮衍生物或其盐或溶剂化物:其中A代表N或CR4,B代表氢原子或卤原子,R1代表可选被取代的C3-7环烷基或叔丁基,R2代表氢、甲基或乙基,R3代表氢、硝基、氰基或卤原子、NR5R6、C(=X)R7、SO2NR5R6、OR8、NR8CONR5R6、NR8CO2R9、NR8SO2R9、杂芳基、可选被取代的C1-6烷基、可被取代的C1-6烯基、可被取代的饱和或不饱和杂环烷基,R4代表氢、根据需要被一个或多个氟原子取代的C1-3烷氧基,R5和R6是相同或不同的,代表氢原子、可选被取代的C1-6烷基或可选被取代的酰基、可选被取代的杂环烷基,或者与它们所键合的氮原子一起构成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉代基、硫代吗啉代基、哌嗪基或高哌嗪基,这些基团视情况被可选被取代的C1-4烷基、OH、C1-3烷氧基、CO2H、NR5R6、NR9C(-O)R7、氧代基或C(=O)R7取代,R7代表氢、可选被取代的C1-6烷基、OH、OR8或NR5R6,R8代表氢、可选被取代的C1-6烷基或可选被取代的杂环烷基,R9代表可选被取代的C1-6烷基,X代表O、S或NH。
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摘要
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提供了由下列通式(ⅠA)或(ⅠB)∴和下列通式(ⅠA’)或(ⅠB’)∴所表示的吡唑并嘧啶酮衍生物,其中各符号是如说明书所公开的,它们是所需的化合物。这些化合物具有选择性抑制PDE7的作用,由此增加细胞内cAMP水平,抑制T细胞的活化。因而,它们可用于多种变应性疾病和炎性或免疫学疾病的预防和治疗。
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国际公布
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2003-07-03 WO2003/053975 日
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