公开(公告)号
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CN1263731C
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公开(公告)日
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2006.07.12
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申请(专利)号
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CN97197251.6
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申请日期
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1997.08.11
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专利名称
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新的治疗免疫剂及其在降低细胞因子水平中的应用
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主分类号
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C07C255/37(2006.01)I
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分类号
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C07C255/37(2006.01)I;C07C235/32(2006.01)I;C07C69/612(2006.01)I;C07C62/10(2006.01)I;C07C49/175(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1996.8.12 US 08/695,599
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申请(专利权)人
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赛尔金有限公司;G·W·米勒;M·夏尔
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发明(设计)人
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G·W·米勒;M·夏尔
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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1997-08-11 PCT/US1997/014098
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进入国家日期
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1999.02.12
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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陈文青
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种化合物,它是具有下式的化合物:其中:(a)X是-O-,R1是1-10个碳原子的烷基、最多有10个碳原子的单环烷基、最多有10个碳原子的多环烷基或最多有10个碳原子的苯并环烷基;R2是C1-C6烷氧基;R3是(i)未取代的或被一个或多个取代基取代的苯基,这些取代基各自独立选自硝基、卤素、氨基、苯基、最多有10个碳原子的烷氧基或最多有10个碳原子的烷基;(ii)吡啶、萘;R4和R5各自独立为氢,或R4和R5结合在一起形成碳-碳键;Y是-COZ、-C≡N,或1-5个碳原子的烷基;Z是-OH、-NR6R6、-R7或-OR7;R6是氢或C1-C6烷基;和R7是C1-C6烷基或苄基;或是3-(3,4-二甲氧基苯基)-3-(2-呋喃基)丙烯腈反式和顺式异构体。
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摘要
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式(I)的取代的苯乙烯的氰基和羧基衍生物,其中Y是-COZ、-C≡N,或1-5个碳原子的低级烷基;Z是-OH、-NR6R6、-R7或-OR7;X、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7在说明书中给出,它是肿瘤坏死因子α、核因子κB和磷酸二酯酶的抑制剂,并可用来抗恶病质、内毒素性休克、逆转录病毒复制、哮喘和炎性症状。典型的例子是3,3-二-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯腈。
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国际公布
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1998-02-19 WO1998/006692 英
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