公开(公告)号
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CN1263465C
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公开(公告)日
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2006.07.12
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申请(专利)号
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CN00806732.5
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申请日期
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2000.03.01
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专利名称
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结合APP的铜结合位点和/或发挥抑制淀粉样Aβ肽释放作用的铜激动剂
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主分类号
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A61K33/30(2006.01)I
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分类号
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A61K33/30(2006.01)I;A61K33/34(2006.01)I;A61K33/24(2006.01)I;G01N33/68(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1999.3.3 DE 19909357.1
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申请(专利权)人
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遗传学有限公司
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发明(设计)人
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康拉德·拜罗特伊;格尔德·穆特哈普;柯林·L·马斯特斯
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地址
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瑞士施利伦
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颁证日
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国际申请
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2000-03-01 PCT/DE2000/000693
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进入国家日期
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2001.10.25
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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林晓红
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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一种鉴别作为铜激动剂的化合物的方法,所述作为铜激动剂的化合物结合APP的铜结合位点并发挥抑制淀粉样Aβ肽释放的作用,该方法特征在于以下步骤:(a)将APP或其携带铜结合位点的片段,与各种浓度的潜在具有上述作用的化合物接触,(b)检测在表达淀粉样Aβ肽的哺乳动物中Aβ蛋白的减少,或者(a)将APP或其携带铜结合位点的片段,与溶解的或固定化的有机化合物的集合接触,(b)当使用溶解的有机化合物的集合时,用特异于APP或其片段的抗体从溶液中免疫沉淀竞争性或非竞争性铜结合位点/配体复合物;或者当使用固定化的有机化合物的集合时,通过加入铜盐从铜结合位点/配体复合物中释放配体,(c)鉴别配体,及(d)选择在与APP的铜结合位点结合之后,发挥抑制淀粉样Aβ肽释放的作用的配体。
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摘要
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本发明涉及结合APP的铜结合位点和/或发挥抑制参与阿耳茨海默氏病发生的淀粉样Aβ肽的释放的作用的铜激动剂。本发明还涉及含有所述铜激动剂的药物,或所述铜激动剂在制备预防和/或治疗阿耳茨海默氏病的药物中的应用。本发明还涉及鉴别具有本发明所需作用的铜激动剂的方法。
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国际公布
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2000-09-08 WO2000/051632 德
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