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羧肽酶U抑制化合物、其制备方法、含有该化合物的药物组合物及其用途

医药数据库中心 药学论坛 阿斯特拉曾尼卡有限公司/M·林肖藤;M·波拉;P·斯文松
公开(公告)号 CN1263739C  
公开(公告)日 2006.07.12  
申请(专利)号 CN00809482.9  
申请日期 2000.05.03  
专利名称 羧肽酶U抑制化合物、其制备方法、含有该化合物的药物组合物及其用途  
主分类号 C07D211/34(2006.01)I  
分类号 C07D211/34(2006.01)I;C07D213/54(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1999.5.3 SE 9901573-7  
申请(专利权)人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
发明(设计)人 M·林肖藤;M·波拉;P·斯文松  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2000-05-03 PCT/SE2000/000834  
进入国家日期 2001.12.25  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 钟守期  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 一种通式I的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1代表,由氨基、脒基或胍基取代且任选进一步被卤素或C1-C4烷基取代的C3-C7环烷基;含有至少一个氮原子和由氨基、脒基或胍基取代且任选进一步被卤素或C1-C4烷基取代的芳族杂环基;含有至少一个氮原子的脂族杂环基;或含有至少一个选自S或O的杂原子和由氨基、脒基或胍基取代的杂环基;R2代表H、C1-C3烷基、氨基、卤素或羟基;R3代表COOR5;R4代表SH、S-CO-C1-C6烷基或S-CO-芳基;R5代表H、C1-C6烷基或芳基;X代表C(Z)2;R6代表H或C1-C6烷基;Y代表C(Z)2;Z独立代表H、C1-C6烷基或芳基。  
摘要 本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物,或该盐的溶剂合物,该化合物抑制羧肽酶U,因此可以用于预防和治疗与羧肽酶U有关的疾病。另一些方面,本发明涉及用于治疗的本发明的化合物;制备所述新化合物的方法;含有至少一种作为活性组分的本发明化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物的药用组合物;和所述活性化合物在制备用于以上所述医疗用途的药物中的用途。  
国际公布 2000-11-09 WO2000/066557 英  
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