公开(公告)号
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CN1263743C
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公开(公告)日
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2006.07.12
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申请(专利)号
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CN01806752.2
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申请日期
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2001.01.24
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专利名称
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用于治疗的吗啉代基取代的化合物
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主分类号
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C07D215/38(2006.01)I
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分类号
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C07D215/38(2006.01)I;C07D311/58(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.1.24 US 60/177,351;2000.8.17 US 60/225,826
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申请(专利权)人
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基纳西亚股份有限公司
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发明(设计)人
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A·D·罗伯森;S·杰克森;V·肯彻;C·艾普;H·帕拉巴哈兰;P·汤普森
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地址
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澳大利亚维多利亚省
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颁证日
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国际申请
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2001-01-24 PCT/IB2001/000079
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进入国家日期
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2002.09.17
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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徐雁漪;刘 冬
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国省代码
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澳大利亚;AU
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主权项
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一种式(I)的化合物:其中R为H、Cl、C1-C6烷基或芳基;R1为CH=CH-芳基、C≡C-芳基、(CHR3)n-芳基、NR3-环烷基、NR3-(CHR3)n-芳基、(CHR3)n-NR3-芳基、(CHR3)n-O-芳基、O-(CHR3)n-芳基、S-(CHR3)n-芳基,其中n为0、1或2,并且烷基、环烷基、芳基是未取代的或由以下基团取代:OH、OCH3、F、Cl、Br、I、CF3、取代或未取代的C1-C6烷基、OR3、或取代或未取代的氨基;R3为H或者取代或未取代的C1-C6烷基;术语“芳基”指的是苯基、萘基、吡啶基和噻吩基;和术语“环烷基”指的是哌啶基和吡咯烷酮;其中氨基可以被C1-C6烷基取代;而C1-C6烷基可以被氨基或OAc取代。
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摘要
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吗啉代基取代的吡啶并嘧啶、喹诺酮和苯并吡喃酮衍生物抑制磷酸肌醇(PI)3-激酶,该酶调节血小板粘附过程。结果,所述化合物具有抗血栓形成的活性,以及其它的药物性质。所要求的化合物由式(I)、(II)和(III)表示。PI 3-激酶生成3-磷酸化PI第二信使,其刺激血流条件下的血小板粘附。因为血小板粘附是血栓形成中的必需步骤,在这样的条件下通过这些化合物抑制PI 3-激酶可抑制或预防血栓形成。所述化合物用于治疗PI 3-激酶依赖性疾病,包括:心血管疾病例如冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗死、血管再狭窄、动脉粥样硬化和不稳定性心绞痛,呼吸疾病例如哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和支气管炎,炎性疾病,肿瘤包括癌症例如神经胶质瘤、前列腺癌、小细胞肺癌和乳腺癌,以及与不正常的白细胞功能有关的疾病,例如自身免疫和炎性疾病。∴
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国际公布
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2001-07-26 WO2001/053266 英
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