| 公开(公告)号 | CN1263756C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN01811720.1 |
| 申请日期 | 2001.04.17 |
| 专利名称 | 咪唑并嘧啶衍生物和三唑并嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.4.28 JP 128870/00 |
| 申请(专利权)人 | 拜尔公司 |
| 发明(设计)人 | 由良毅;A·B·康切普茨安;韩均熙;丸茂真纪子;胜又浩子;河村典广;小久保利雄;小村弘;李英富;T·B·罗温格尔;茂木宗人;山本伦行;吉田长弘;S·米勒;M·A·鲍朴;A·M·雷曼;M·E·罗杰格兹;W·J·斯各特;汪 明 |
| 地址 | 德国莱沃库森 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-04-17 PCT/EP2001/004357 |
| 进入国家日期 | 2002.12.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种下式化合物、或其互变异构体或立体异构体、或其生理学上可接受的盐：其中R1为-OR11、-SR11、-NHR11、-NR12R13或-CR14R15R11，R11为H、苯基羰基、任选被COOR111取代的噻吩基、嘧啶基、C2-C6烯基、任选被C1-C6烷基取代的咪唑基、任选被C1-C6烷基取代的三唑基、任选被C1-C6烷基取代的四唑基、任选被C1-C6烷基取代的噻二唑基、任选被C1-C6烷基取代的吡咯烷基、环己烯基、任选被R112、R113和/或R114取代的C1-C10直链或支链烷基、任选被R112、R113和/或R114取代的C3-C10环烷基、任选被R115、R116和/或R117取代的苯基、任选被R115、R116和/或R117取代的吡啶基或任选包含最多3个选自N和S的杂原子并任选被R118取代的9-10元不饱和稠环，其中R111为H或C1-C6烷基，R112为卤素、氨基、-COOR112a，其中R112a为H或C1-C6烷基；-CO-NH-CH3、-CO-NH-(CH2)pCN，其中p为0、1、2、3、4、5或6；-NH-COOR112a、吡嗪基、四唑基、二氢硫代苯基、吗啉代、哌啶子基、二(C1-C6烷基)氨基、吲哚基、吡啶基、苯硫基或任选被1-3个选自以下取代基取代的苯基：卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基和三卤代C1-C6烷基，R113为卤素、羟基或C1-C6烷氧基-羰基，R114为卤素，R115为H、卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、C1-C6烷氧基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、吗啉代-C1-C6烷基-氧基、羧基-C1-C6烷基-氧基、三卤代甲基、三卤代甲氧基、任选被R115a取代的C1-C10直链或支链烷基、任选被R115a取代的C3-C10环烷基、四唑基、脒基、-CON(R115b)R115c、-SO2N(R115b)R115c、-N(R115b)R115c、-SO2R115d、-SOR115d、-SR115d或任选被COOR115e取代的C2-C6烯基，R115a为一个或二个选自以下的基团：羧基、吗啉代、吗啉代-羰基、氨基、羟基、氰基、C1-C6烷氧基羰基、任选被氰基-C1-C6烷基取代的氨基甲酰基、甲基氨基-羰基、二甲基氨基-羰基、-NH-SO2-CH3、四唑基、任选被C1-C6烷基取代的二氢噁唑基以及任选被＝O取代的含1个氮原子的9-10元不饱和稠环，R115b为H或C1-C6烷基，R115c为H、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、脒基、吗啉代-C1-C6烷基羰基、羧基-C1-C6烷基羰基、或任选被选自以下的1-2个基团取代的直链或支链C1-C6烷基：羟基、苯基、吗啉代、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基和羟基C1-C6烷基取代的氨基、C1-C6烷氧基-羰基以及羧基，或R115b和R115C与相邻的N原子一起构成5元或6元饱和杂环，它除了相邻的N外还任选含有一个N或O原子并任选被C1-C6烷基取代，R115d为羟基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷基、羟基-羰基-C1-C6烷基或C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基，R115e为氢或C1-C6烷基，R116为H、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、卤素或氨基甲酰基，R117为H、卤素或C1-C6烷氧基，R118为1-3个选自以下的取代基：C1-C6烷基、氨基、C1-C6烷氧基、-COOR118a，其中R118a为H或C1-C6烷基；以及单或双的＝O，R12为C1-C6烷基、-(CH2)q-OH、-(CH2)q-CN，其中q＝0、1、2、3、4、5或6；-CO-C1-C6烷基或-C2-C6烯基，R13与R11相同，或R12和R13与相邻的N原子一起构成4-6元饱和杂环，除了相邻的N原子外，它还可包含或不包含1个选自O、N和S的杂原子，所述4-6元杂环任选与二氧杂环戊烷构成螺环，或任选与苯稠合和/或任选被1-2个选自以下的取代基取代：C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基、羟基、羟基C1-C6烷基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、氨基甲酰基、苯基、卤代苯基、C1-C6烷氧基取代的苯基、C1-C6烷基取代的苯基、硝基苯基、羟苯基、C1-C6烷基羰基苯基、C1-C6烷氧基羰基苯基、任选被CF3取代的吡啶基、嘧啶基、C3-7环烷基、二氧戊环基、哌啶子基、卤代苯基羰基、呋喃基羰基、氰基、二甲基氨基、苄基、氧代残基、胡椒基甲基、卤代二苯基甲基以及三氟甲基羰基氨基，R14和R15相同或不同，它们为H、C1-C10烷基、羟基、羟基C1-C6烷基、氰基C1-C6烷基、C3-C10环烷基、C2-C10烯基或C1-C6烷基羰基；Y为CH或N；R2为H、C1-C6烷基、氨基甲酰基或-COOR21，其中R21为H或C1-C6烷基；R3为噻吩基、任选被卤素或C1-C6烷氧基取代的吡啶基、任选被C1-C6烷氧基取代的萘基、二噁烷稠合苯基、二氧杂环戊烷稠合苯基或任选被1-3个选自以下的取代基取代的苯基：卤素、C1-C6烷基、硝基、氨基、羟基、C1-C6烷硫基、-OR31、-OR32、-NR33R34以及-SO2R35，其中R31和R32相同或不同，它们为硝基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C2-C6烯基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、-SO2-R311、或任选被R312取代的直链或支链C1-C6烷基、任选被R312取代的环C3-C7烷基，R311为C1-C6烷基、氨基、二(C1-C6烷基)氨基C1-C6烷基氨基、C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基氨基或包含最多2个N、S和/或O杂原子并任选被C1-C6烷基或羧基取代的5-6元饱和杂环，R312为C1-C6烷氧基、卤素、任选被C1-C6烷氧基取代的苯基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基和羟基C1-C6烷基取代的氨基、或包含最多2个N、S和/或O杂原子并任选被1个或3个选自C1-C6烷基、氨基甲酰基以及二(C1-C6烷基)氨基的取代基取代的5-6元饱和杂环，R33为H或C1-C6烷基，R34为羧基C1- |
| 摘要 | 一种式(I)化合物，其中R1为-X-R4、任选取代的杂环残基、任选取代的碳环残基或任选取代的稠环部分；X为CR5R6、O、S、SO、SO2或NR7；Y为CH或N；R2为H、任选取代的C1-C10烷基等；R3为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基等；R4为任选取代的芳基、任选取代的杂芳基等；R5、R6和R7可以相同或不同，它们为H、任选取代的C1-C10烷基等。上述化合物具有良好的抗变应性活性等。 |
| 国际公布 | 2001-11-08 WO2001/083485 英 |
